Inhibiteurs Mxi 1

Les inhibiteurs courants de Mxi 1 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la romidepsine CAS 128517-07-7 et le panobinostat CAS 404950-80-7.

Les inhibiteurs chimiques de Mxi1 agissent en modulant l'état d'acétylation des histones, une modification post-traductionnelle qui joue un rôle crucial dans la régulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. La trichostatine A, le vorinostat, le butyrate de sodium, la romidepsine, le panobinostat, le bélinostat, l'acide valproïque, l'entinostat, le mocetinostat, la tacedinaline, le chidamide et le givinostat sont tous des inhibiteurs capables de modifier l'activité des histones désacétylases (HDAC). Ces inhibiteurs peuvent augmenter les niveaux d'acétylation des histones, ce qui peut affecter la capacité de Mxi1 à se lier à la chromatine et à réprimer la transcription. L'augmentation de l'acétylation provoquée par ces inhibiteurs conduit à une structure chromatinienne moins compacte, typiquement associée à une transcription active des gènes, ce qui peut contrecarrer les effets répressifs de Mxi1 sur l'expression des gènes.

L'action des inhibiteurs d'HDAC sur Mxi1 implique la perturbation de l'interaction normale de la protéine avec ses gènes cibles. La modification de la structure de la chromatine due à l'hyperacétylation des histones peut empêcher Mxi1 de se lier efficacement aux séquences d'ADN qu'il cible habituellement pour la répression transcriptionnelle. Cette inhibition de la capacité de liaison de Mxi1 peut entraîner une inhibition fonctionnelle de son rôle régulateur dans l'expression des gènes. De telles altérations du paysage chromatinien où opère Mxi1 peuvent entraver sa capacité à moduler l'expression des gènes, inhibant ainsi les actions de cette protéine qui reposent sur le recrutement de complexes corépresseurs et la désacétylation des histones qui s'ensuit. Les inhibiteurs mentionnés, en modifiant les schémas d'acétylation des histones, peuvent jouer un rôle dans la régulation de la fonction de Mxi1, en influençant l'expression des gènes sous son contrôle.