Inhibiteurs murinoglobulin 1

Les inhibiteurs courants de la murinoglobuline 1 comprennent, sans s'y limiter, le Phosphoramidon CAS 119942-99-3, le Marimastat CAS 154039-60-8, le Batimastat CAS 130370-60-4, le GM 6001 CAS 142880-36-2 et la Doxycycline-d6.

Les inhibiteurs chimiques de la murinoglobuline 1 perturbent la fonction de l'enzyme en ciblant son activité métalloprotéinase, qui est essentielle pour que la protéine puisse jouer son rôle biologique. Le phosphoramidon, le marimastat, le batimastat, l'ilomastat et le GM6001 (également connu sous le nom d'ilomastat) fonctionnent tous selon un mécanisme commun qui implique la chélation de l'ion zinc situé dans le site actif de la murinoglobuline 1. Ce processus de chélation bloque efficacement la capacité de l'enzyme à catalyser la dégradation de ses molécules de substrat. Ces inhibiteurs sont conçus pour imiter la structure des substrats ou des états de transition, ce qui leur permet de se lier étroitement au site actif. Par exemple, le Batimastat et le TAPI-2 sont structurés de manière à ressembler à l'état de transition du clivage des peptides, ce qui leur permet d'occuper le site actif et d'empêcher les substrats réels d'y accéder.

D'autres agents tels que l'EDTA, la doxycycline et la phénanthroline inhibent également la murinoglobuline 1, mais par des mécanismes différents. L'EDTA agit comme un chélateur non spécifique du zinc mais capable de l'éliminer du site actif de l'enzyme, tandis que la Doxycycline chélate les ions calcium et magnésium, ce qui affecte indirectement l'activité de l'enzyme. La phénanthroline, semblable aux inhibiteurs mentionnés précédemment, se lie à l'ion zinc, mais elle le fait en éliminant cet ion métallique essentiel du site catalytique. Le captopril, avec son groupe thiol, cible également l'ion zinc dans le site actif de la murinoglobuline 1, ce qui entraîne une inhibition de l'activité de l'enzyme. Enfin, le Prinomastat se lie au site actif de l'enzyme et chélate l'ion zinc, démontrant ainsi le rôle critique de l'ion zinc dans l'activité de la murinoglobuline 1 et sa sensibilité à l'inhibition par une variété d'agents chimiques.