MTMR2 Activateurs
Les activateurs MTMR2 courants comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, la perifosine CAS 157716-52-4, le PP242 CAS 1092351-67-1 et le ZSTK 474 CAS 475110-96-4.
Les activateurs MTMR2 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité phosphatase de la protéine 2 liée à la myotubularine (MTMR2) en modulant les niveaux cellulaires de ses substrats, les phosphates de phosphatidylinositol. Ces activateurs y parviennent en inhibant diverses enzymes des voies de signalisation des phosphoinositides, telles que la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) et la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui sont responsables de la phosphorylation qui convertit ces phosphates en des formes qui ne sont pas des substrats pour la MTMR2. Par exemple, le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de PI3K qui augmentent les niveaux de substrats de MTMR2, renforçant ainsi l'activité de déphosphorylation de MTMR2. De même, les inhibiteurs de mTOR comme la rapamycine et le PP242 augmentent indirectement l'activité de MTMR2 en modulant les processus cellulaires qui contrôlent les niveaux de phosphoinositides, essentiels à la fonction de MTMR2.
Ces activateurs de MTMR2, y compris les inhibiteurs de PI3K tels que ZSTK474 et PIK-93, ainsi que les inhibiteurs de mTOR tels que Torin 1, conduisent à une accumulation de substrats de MTMR2 dans la cellule. Cette accumulation renforce l'activité naturelle de MTMR2, car il a plus de substrats sur lesquels agir. De plus, les inhibiteurs de l'Akt comme Perifosine réduisent les effets en aval de la phosphorylation de l'Akt, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de substrats du MTMR2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) qui, lorsqu'il est inhibé, peut augmenter l'activité de MTMR2 car la PI3K régule négativement la fonction phosphatase de MTMR2 en modifiant les niveaux de phosphoinositides. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui, en inhibant le complexe mTOR 1 (mTORC1), peut conduire à l'activation de MTMR2 en raison de l'interaction complexe entre la signalisation mTOR et les niveaux de phosphoinositides dans la cellule. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un inhibiteur de l'Akt et, en inhibant l'Akt, elle peut indirectement renforcer l'activité de MTMR2 car l'activation de l'Akt est généralement associée à la phosphorylation des substrats de MTMR2, que MTMR2 déphosphoryle ensuite. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de la kinase mTOR qui, en inhibant les complexes mTORC1 et mTORC2, pourrait renforcer l'activité de MTMR2 en raison de la réduction de la phosphorylation des cibles en aval de MTMR2, augmentant ainsi leur disponibilité pour la déphosphorylation. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait renforcer l'activité de MTMR2 en empêchant la phosphorylation des phosphoinositides, augmentant ainsi le pool de substrats disponibles pour la déphosphorylation par MTMR2. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 est un inhibiteur de PI4K qui peut indirectement renforcer l'activité de MTMR2 en réduisant la production de PI4P, un substrat de MTMR2, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de déphosphorylation de MTMR2 sur d'autres phosphoinositides. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
L'apilimod est un inhibiteur sélectif de PIKfyve, qui synthétise le PIP2 à partir du PIP; en inhibant PIKfyve, l'apilimod pourrait renforcer l'activité de MTMR2 en augmentant la concentration relative des substrats de MTMR2. | ||||||
Inhibiteur PI 3-Kγ | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
L'AS605240 est un inhibiteur sélectif de PI3Kγ qui pourrait renforcer l'activité de MTMR2 en modifiant spécifiquement les voies de signalisation qui dépendent de PI3Kγ, ce qui entraîne des changements dans les niveaux de phosphoinositides que MTMR2 peut alors déphosphoryler. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 est un inhibiteur sélectif de PI3Kβ qui pourrait renforcer l'activité de MTMR2 en inhibant la voie PI3Kβ, ce qui entraînerait une disponibilité accrue de phosphoinositides déphosphorylés, qui sont des substrats pour MTMR2. | ||||||