Inhibiteurs MTMR10

Les inhibiteurs courants du MTMR10 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la perifosine CAS 157716-52-4 et la triciribine CAS 35943-35-2.

Les inhibiteurs de MTMR10 englobent une variété de composés chimiques qui ciblent des voies de signalisation spécifiques auxquelles MTMR10 est associé, en particulier la voie PI3K/Akt/mTOR. Le sirolimus et la rapamycine, par exemple, forment des complexes avec FKBP12 qui inhibent mTOR, une kinase clé de cette voie, ce qui entraîne une régulation négative potentielle de MTMR10, dont on pense qu'il participe aux processus de trafic endosomal qui sont influencés par l'activité de mTOR. De même, le LY294002 et la Wortmannine inhibent directement la PI3K, ce qui réduit la production de PIP3 et diminue la signalisation Akt, influençant ainsi indirectement la fonctionnalité de MTMR10. La perifosine et la triciribine ciblent plus spécifiquement l'Akt, empêchant son activation et sa phosphorylation subséquente, ce qui pourrait également supprimer le rôle de MTMR10 dans les processus cellulaires pertinents. GSK690693, un autre inhibiteur de l'Akt, agit de manière compétitive sur le site de liaison de l'ATP, et bien que MTMR10 ne fasse pas directement partie de la voie de l'Akt, son inhibition indirecte pourrait altérer l'activité de MTMR10 qui joue un rôle dans les mécanismes régulés par l'Akt.

Outre les inhibiteurs de la voie Akt, l'activité de MTMR10 peut également être indirectement modulée par des produits chimiques affectant la voie MAPK. U0126 et PD98059 inhibent tous deux la MEK, qui à son tour régule l'activité de l'ERK, ce qui pourrait avoir un impact sur les fonctions de MTMR10 qui sont impliquées dans la signalisation et le trafic intracellulaires, bien que MTMR10 ne soit pas directement impliqué dans la voie de la MAPK. SP600125 et SB203580 inhibent respectivement différents composants de la voie MAPK, JNK et p38 MAPK, ce qui pourrait également avoir des effets indirects sur la fonction de MTMR10 en raison d'une éventuelle diaphonie de signalisation. Enfin, le PP242, double inhibiteur de mTOR, inhibe largement à la fois mTORC1 et mTORC2, réduisant potentiellement l'activité fonctionnelle de MTMR10 en affectant l'ensemble de la cascade de signalisation PI3K/Akt/mTOR, ce qui illustre le large éventail de mécanismes indirects par lesquels l'activité de MTMR10 peut être contrôlée.