MTMR10阻害剤

一般的なMTMR10阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Perifosine CAS 157716-52-4およびTriciribine CAS 35943-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MTMR10阻害剤には、MTMR10が関連する特定のシグナル伝達経路、特にPI3K/Akt/mTOR経路を標的とする様々な化合物が含まれる。例えば、シロリムスやラパマイシンは、FKBP12と複合体を形成し、この経路の主要なキナーゼであるmTORを阻害することで、mTOR活性の影響を受けるエンドソーム輸送過程に関与すると考えられているMTMR10の潜在的なダウンレギュレーションを引き起こす。同様に、LY294002とWortmanninはPI3Kを直接阻害し、その結果PIP3の産生を減少させ、Aktシグナルを減少させ、それによって間接的にMTMR10の機能に影響を与える。ペリホシンとトリシリビンはより特異的にAktを標的とし、その活性化とその後のリン酸化を阻害する。もう一つのAkt阻害剤であるGSK690693は、ATP結合部位で競合的に働く。MTMR10はAkt経路の直接の一部ではないが、間接的な阻害により、Aktが制御するメカニズムの一端を担っているMTMR10の活性が変化する可能性がある。

Akt経路阻害剤に加えて、MTMR10の活性はMAPK経路に影響を及ぼす化学物質によっても間接的に調節される可能性がある。U0126とPD98059はともにMEKを阻害し、その結果ERK活性がダウンレギュレートされ、MTMR10がMAPK経路に直接関与していないにもかかわらず、細胞内シグナル伝達と輸送に関与するMTMR10の機能に影響を与える可能性がある。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPKという異なるMAPK経路の構成因子を阻害するが、これも潜在的なシグナル伝達のクロストークにより、MTMR10の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。最後に、二重mTOR阻害剤PP242は、mTORC1とmTORC2の両方を幅広く阻害し、PI3K/Akt/mTORシグナルカスケード全体に影響を及ぼすことによってMTMR10の機能的活性を低下させる可能性がある。