Inhibiteurs MTBP

Les inhibiteurs courants de la MTBP comprennent, entre autres, Nutlin-3 CAS 548472-68-0 et Tenovin-6 CAS 1011557-82-6.

Les inhibiteurs de MTBP appartiennent à une classe chimique spécifique de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de MTBP (Mdm2-binding protein), une protéine critique impliquée dans des processus cellulaires tels que la réplication de l'ADN et la progression du cycle cellulaire. La MTBP joue un rôle crucial dans l'interaction entre p53 et Mdm2, deux protéines régulatrices essentielles qui jouent un rôle central dans le contrôle de la croissance cellulaire et la réponse aux lésions de l'ADN. En inhibant la MTBP, ces composés visent à perturber son interaction avec Mdm2 et à influencer potentiellement les voies cellulaires associées à la stabilité de l'ADN et à la division cellulaire.

Le développement d'inhibiteurs de MTBP implique une approche à multiples facettes, englobant des aspects de biologie structurale, de modélisation computationnelle et de criblage à haut débit. Les chercheurs utilisent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la résonance magnétique nucléaire (RMN) pour mieux comprendre la structure tridimensionnelle du complexe MTBP-Mdm2. Ces informations structurelles guident la conception rationnelle d'inhibiteurs qui peuvent se lier à des régions spécifiques de MTBP et interférer avec son interaction avec Mdm2. Les méthodes informatiques, y compris l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, contribuent à l'identification des candidats inhibiteurs potentiels. Ces composés sont conçus pour se lier sélectivement à MTBP et interrompre son association avec Mdm2, ce qui pourrait modifier les voies de signalisation en aval. Ces recherches permettent de mieux comprendre le rôle de MTBP dans le contrôle du cycle cellulaire et l'intégrité de l'ADN.