Inhibiteurs MT-MMP-4

Les inhibiteurs courants de la MT-MMP-4 comprennent, entre autres, GM 6001 CAS 142880-36-2, Prinomastat CAS 192329-42-3, PD166793 CAS 199850-67-4, WAY 170523 CAS 307002-73-9 et UK 356618 CAS 230961-08-7.

Les inhibiteurs chimiques de la MT-MMP 4 comprennent une variété de composés qui ciblent directement l'activité protéolytique de cette protéine. Le marimastat est l'un de ces inhibiteurs qui se lie au site catalytique de la MT-MMP 4, empêchant ainsi l'enzyme d'interagir avec ses substrats, ce qui stoppe la dégradation des composants de la matrice extracellulaire. De même, l'Ilomastat, connu pour sa structure à base d'hydroxamate, chélate l'ion zinc dans le site actif de la MT-MMP 4, inhibant ainsi sa fonction enzymatique. Le batimastat fonctionne également sur un principe similaire en occupant le site actif contenant du zinc de la MT-MMP 4, ce qui est essentiel pour sa fonction dans le remodelage de la matrice. Le Prinomastat, également connu sous le nom d'AG3340, sert le même objectif en entravant directement l'activité enzymatique de la MT-MMP 4, garantissant que la protéine ne peut pas participer à son rôle typique de dégradation de la matrice.

En outre, MMI-166 cible sélectivement la MT-MMP 4 parmi d'autres métalloprotéinases matricielles (MMP), en inhibant spécifiquement les actions de clivage protéolytique attribuées à la MT-MMP 4. Le SB-3CT, bien que classé comme inhibiteur sélectif de la gélatinase, peut également inhiber indirectement la MT-MMP 4 en ciblant les processus protéolytiques connexes essentiels à l'expression fonctionnelle de la MT-MMP 4. Le PD166793, en tant qu'inhibiteur de la MMP à large spectre, empêche la MT-MMP 4 de catalyser la dégradation des molécules de la matrice extracellulaire. Un autre composé, le Rebimastat, entre en compétition avec des substrats naturels pour le site actif de la MT-MMP 4, limitant ainsi sa capacité à faciliter la dégradation de la matrice. Le WAY-170523, bien qu'il soit un inhibiteur plus sélectif de la MMP-13, peut également se lier au site actif de la MT-MMP 4, inhibant ainsi son activité. Le RXP470.1 se distingue par son inhibition spécifique de la MT-MMP 4, empêchant la protéine de participer à la dégradation de la matrice extracellulaire. Enfin, UK-356618 est capable de se lier au site actif enzymatique de la MT-MMP 4, inhibant son interaction avec les substrats impliqués dans la dégradation de la matrice extracellulaire. Chacun de ces produits chimiques agit par le biais d'une interaction directe avec la MT-MMP 4, bloquant ainsi son activité protéolytique inhérente et son rôle dans le remodelage de la matrice.