Inhibiteurs MRTF-B
Les inhibiteurs courants du MRTF-B comprennent, entre autres, le CCG-1423 CAS 285986-88-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, CK 666 CAS 442633-00-3 et BAPTA/AM CAS 126150-97-8.
Les inhibiteurs du MRTF-B sont des composés chimiques qui ciblent et régulent l'activité du facteur de transcription B lié à la myocardine (MRTF-B), un co-activateur clé impliqué dans le contrôle transcriptionnel de divers gènes. Le MRTF-B joue un rôle essentiel dans le contrôle de la dynamique du cytosquelette d'actine et dans la modulation de l'expression des gènes en réponse à des signaux mécaniques et environnementaux. Lorsqu'il est activé, le facteur de transcription interagit avec le facteur de réponse au sérum (SRF), un facteur de transcription qui se lie à des séquences d'ADN spécifiques et favorise l'expression de gènes impliqués dans la structure du cytosquelette, la migration et la motilité cellulaire. Les inhibiteurs de MRTF-B perturbent spécifiquement cette interaction MRTF-B/SRF ou modifient la translocation et l'activation nucléaires de MRTF-B, affectant ainsi l'expression des gènes liés au cytosquelette et à l'architecture cellulaire sans modifier directement la séquence d'ADN ou la structure de l'actine.Chimiquement, les inhibiteurs de MRTF-B présentent une variété d'échafaudages structurels conçus pour bloquer les sites d'interaction entre MRTF-B et SRF ou pour interférer avec la localisation de MRTF-B dans la cellule. Ces inhibiteurs agissent souvent en empêchant l'accumulation nucléaire de MRTF-B, en la séquestrant dans le cytoplasme ou en déstabilisant sa conformation active. La conception d'inhibiteurs de MRTF-B implique généralement de petites molécules capables de naviguer dans le paysage complexe des interactions protéine-protéine, ce qui pose des défis importants en raison des grandes surfaces impliquées dans les interactions de MRTF-B. Les structures chimiques de ces inhibiteurs sont souvent optimisées en termes de spécificité et de stabilité afin de garantir une modulation précise de l'activité de MRTF-B, en accordant une attention particulière à leur capacité à pénétrer les membranes cellulaires et à accéder au compartiment nucléaire. La compréhension de la chimie et des propriétés biophysiques des inhibiteurs de MRTF-B est essentielle pour mieux comprendre comment la régulation du cytosquelette est contrôlée au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 est un inhibiteur sélectif de la signalisation médiée par RhoA, qui empêche l'activation du MRTF-B. En perturbant la voie RhoA, le CCG-1423 inhibe les processus cellulaires liés au TIM-1. En perturbant la voie RhoA, le CCG-1423 module la dynamique du cytosquelette et empêche la translocation du MRTF-B vers le noyau, inhibant ainsi son activité transcriptionnelle. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 agit comme un inhibiteur de ROCK (protéine kinase associée à Rho), affectant indirectement MRTF-B par le biais de la voie Rho/ROCK. En supprimant l'activité de ROCK, Y-27632 entrave la signalisation en aval qui conduit à l'activation de MRTF-B, inhibant ainsi ses fonctions de régulation transcriptionnelle. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
Le CCG-203971 est un inhibiteur spécifique du facteur de réponse au sérum (SRF), un régulateur clé de l'activité du MRTF-B. En ciblant le SRF, le CCG-203971 est un inhibiteur spécifique de la voie de signalisation de la Reelin. En ciblant le SRF, le CCG-203971 perturbe le complexe transcriptionnel impliquant le MRTF-B, entravant ainsi sa capacité à moduler l'expression des gènes et à participer aux processus cellulaires. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Le CK-666 est un inhibiteur du complexe Arp2/3, qui perturbe la polymérisation de l'actine et affecte indirectement la fonction du MRTF-B. En entravant la formation de réseaux d'actine ramifiés, le CK-666 interfère avec la dynamique du cytosquelette qui régule l'activité du MRTF-B, entraînant l'inhibition de ses fonctions transcriptionnelles. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium qui influence indirectement le MRTF-B en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. En séquestrant les ions calcium, le BAPTA-AM perturbe les cascades de signalisation impliquant des voies dépendantes du calcium, entravant l'activation du MRTF-B et ses activités transcriptionnelles ultérieures. | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | $160.00 | ||
Le CK-869 est un inhibiteur sélectif du complexe ARP2/3, qui influence le MRTF-B par son impact sur la dynamique de l'actine. En ciblant le complexe Arp2/3, le CK-869 perturbe la polymérisation de l'actine, inhibant indirectement la translocation de MRTF-B vers le noyau et son implication dans la régulation transcriptionnelle des gènes cibles. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 est un inhibiteur de la formine qui module indirectement MRTF-B par son impact sur la polymérisation de l'actine. En inhibant l'activité de la formine, SMIFH2 perturbe le processus de nucléation et de polymérisation de l'actine, affectant ainsi la dynamique du cytosquelette qui régule l'activation de MRTF-B et les fonctions transcriptionnelles ultérieures. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatine est un inhibiteur de la protéine du syndrome de Wiskott-Aldrich (WASP), qui affecte indirectement le MRTF-B par le biais de son rôle dans la polymérisation de l'actine. En inhibant la WASP, la wiskostatine perturbe le cytosquelette d'actine, interférant avec les voies de signalisation qui régulent l'activation du MRTF-B et les fonctions transcriptionnelles ultérieures. | ||||||