Date published: 2025-10-28

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Inhibiteurs MRP2

Les inhibiteurs MRP2 courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, le probénécide CAS 57-66-9, l'indométhacine CAS 53-86-1 et le probucol CAS 23288-49-5.

Les inhibiteurs de MRP2 constituent une classe de composés conçus pour moduler sélectivement l'activité de la protéine 2 associée à la résistance aux médicaments (MRP2). MRP2 est une protéine de transport membranaire qui joue un rôle crucial dans l'efflux cellulaire de divers composés endogènes et exogènes, y compris des médicaments et des métabolites toxiques. En inhibant MRP2, ces composés visent à interférer avec sa fonction de transporteur, en modifiant la distribution cellulaire et l'élimination de ses molécules de substrat. MRP2 se trouve principalement dans la membrane apicale des cellules épithéliales de tissus tels que le foie, l'intestin et les reins, où elle contribue à l'excrétion des déchets et des xénobiotiques.

La recherche sur les inhibiteurs de MRP2 vise à élucider les mécanismes complexes qui sous-tendent le transport de diverses molécules par MRP2. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour étudier comment la modulation de la fonction de la MRP2 influe sur l'élimination des substrats dans divers tissus et organes. En outre, l'étude des inhibiteurs de MRP2 aide à comprendre les interactions médicamenteuses et les altérations pharmacocinétiques résultant de l'inhibition de ce transporteur. Les connaissances acquises grâce à l'exploration des inhibiteurs de MRP2 ont des implications plus larges dans le développement de médicaments, la toxicologie et la compréhension de la manière dont les mécanismes d'efflux cellulaires contribuent à l'homéostasie globale de l'organisme.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

Intervient dans le transport MRP2 en interagissant avec le site de liaison au substrat du transporteur.

Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
sc-200982A
sc-200982D
sc-200982B
sc-200982C
1 g
5 g
25 g
100 g
500 g
$45.00
$60.00
$115.00
$170.00
$520.00
36
(1)

Compète avec les substrats endogènes pour la liaison de MRP2, réduisant ainsi son activité.

Probenecid

57-66-9sc-202773
sc-202773A
sc-202773B
sc-202773C
1 g
5 g
25 g
100 g
$27.00
$38.00
$98.00
$272.00
28
(2)

Inhibiteur général des transporteurs d'anions organiques, y compris MRP2, par compétition avec les substrats.

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

Inhibe l'activité de MRP2 en interférant avec le transport des substrats par le transporteur.

Probucol

23288-49-5sc-203666
sc-203666A
100 mg
1 g
$77.00
$163.00
5
(1)

Interagit avec le site de liaison au substrat de MRP2, ce qui a un impact sur le transport de divers composés.

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

Inhibe le transport médié par MRP2, probablement en interférant avec la fonction et l'expression du transporteur.

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

Inhiberait la fonction de MRP2, probablement par le biais d'une interférence avec l'efflux médié par le transporteur.