MRP-S7 Activateurs

Les activateurs MRP-S7 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'insuline CAS 11061-68-0 et le lithium CAS 7439-93-2.

La forskoline est un stimulant direct de l'adénylate cyclase, qui catalyse une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette augmentation active à son tour la protéine kinase A (PKA), une enzyme ayant une large spécificité de substrat, qui inclut un spectre de protéines cellulaires, dont potentiellement la MRP-S7. L'activation de la PKA par la forskoline et l'analogue de l'AMPc db-cAMP est un exemple classique de la façon dont les seconds messagers servent d'amplificateurs de signaux intracellulaires. Les ionophores A23187 comme l'ionomycine et la calcimycine perturbent l'équilibre calcique cellulaire, déclenchant un afflux d'ions calcium qui activent les kinases dépendantes du calcium.

Ces kinases phosphorylent ensuite un ensemble varié de protéines, ce qui peut influencer l'état d'activation de la MRP-S7. De même, l'ester de phorbol PMA et l'analogue de diacylglycérol 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol activent la protéine kinase C (PKC), une kinase connue pour son rôle dans la phosphorylation des résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, ce qui pourrait inclure la MRP-S7. L'insuline et le facteur de croissance épidermique (EGF) exercent leurs effets par l'intermédiaire des voies PI3K/Akt et MAPK/ERK, respectivement, toutes deux riches en activité kinase et capables de phosphoryler de nombreuses protéines. Ces voies pourraient se croiser avec MRP-S7, entraînant des changements dans son activation. Le chlorure de lithium et le SB 216763, par leur inhibition de la glycogène synthase kinase-3 bêta (GSK-3β), modifient la dynamique de la voie de signalisation Wnt, qui est étroitement liée à la phosphorylation et à l'activation des protéines.