MRP-S2 Activateurs

Les activateurs MRP-S2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'insuline CAS 11061-68-0 et le lithium CAS 7439-93-2.

La forskoline est un diterpène qui stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc, un messager secondaire essentiel. Cette augmentation de l'AMPc déclenche la protéine kinase A (PKA), une enzyme responsable de la phosphorylation de diverses protéines cibles dans la cellule. Par le biais de cette cascade, la forskoline peut exercer un effet sur l'état d'activation de protéines telles que la MRP-S2. Le calcium est un autre régulateur clé des signaux intracellulaires, et des composés tels que l'ionomycine et la calcimycine agissent comme des ionophores qui augmentent les concentrations intracellulaires de A23187. Cette augmentation libère le potentiel des protéines liant le calcium pour activer une série de protéines en aval, y compris éventuellement la MRP-S2. La modulation de la protéine kinase C (PKC) est également essentielle dans ce contexte, le PMA et le 1,2-dioctanoyl-sn-glycérol servant tous deux d'activateurs. Les événements de phosphorylation qui suivent l'activation de la PKC jouent un rôle déterminant dans la modification des états d'activité des protéines.

En ce qui concerne les voies PI3K/Akt et MAPK/ERK, l'insuline et le facteur de croissance épidermique (EGF) jouent un rôle important. L'insuline active la PI3K/Akt, une voie qui connaît bien le langage de la phosphorylation, influençant ainsi l'activité de diverses protéines. De même, l'EGF s'engage dans la voie MAPK/ERK, orchestrant une symphonie de phosphorylation qui peut conduire à l'activation des protéines. Le chlorure de lithium et le SB 216763 ciblent la glycogène synthase kinase-3 bêta (GSK-3β), une enzyme qui joue un rôle dans la voie de signalisation Wnt. L'inhibition de la GSK-3β perturbe l'équilibre de la phosphorylation des protéines, ce qui peut entraîner la stabilisation et l'activation des protéines dans cette voie. De même, LY294002 et PD98059 agissent comme des inhibiteurs mais se concentrent sur PI3K et MEK, respectivement. Leur rôle dans l'inhibition de ces enzymes peut conduire à des mécanismes compensatoires au sein de la cellule, affectant la phosphorylation et l'activation d'une multitude de protéines.