Inhibiteurs MrgA6

Les inhibiteurs courants de MrgA6 comprennent, entre autres, l'Amlexanox CAS 68302-57-8, le sel disodique de Cromolyn CAS 15826-37-6, l'A-967079 CAS 1170613-55-4 et le HC-030031 CAS 349085-38-7.

Les inhibiteurs de la protéine MrgA6, ou MAS-related GPR, member A6, comprennent une gamme de composés chimiques qui interagissent directement avec le récepteur ou modulent les voies de signalisation et les processus cellulaires liés à son activité. Il est prévu que MrgA6 soit un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) ayant des implications dans diverses fonctions biologiques, y compris la dégranulation des mastocytes et la cytokinèse. Les inhibiteurs directs tels que le ML382 agissent en se liant au récepteur pour réduire son activité, tandis que d'autres, comme le BMS-986122, pourraient présenter une inhibition croisée en raison de similitudes structurelles avec des récepteurs étroitement apparentés.

Plusieurs composés répertoriés ne ciblent pas directement MrgA6 mais influencent l'environnement cellulaire ou les cascades de signalisation auxquelles MrgA6 participe. Il s'agit notamment de stabilisateurs de mastocytes comme le Cromolyn Sodium et d'antihistaminiques comme la Cétirizine, qui, en stabilisant les mastocytes, peuvent limiter les effets en aval de l'activation de MrgA6. D'autres inhibiteurs, tels que SB-705498 et A-967079, antagonisent des récepteurs tels que TRPV1 et TRPA1, respectivement, qui font partie des voies sensorielles et douloureuses où l'activité de MrgA6 peut être pertinente. L'interaction entre ces voies et MrgA6 suggère que la modulation d'un composant peut avoir un impact sur la fonction des autres, inhibant ainsi indirectement MrgA6.