Inhibiteurs Mps1

Les inhibiteurs courants de Mps1 comprennent, entre autres, la cinobufagine CAS 470-37-1, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Les inhibiteurs de Mps1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber la fonction de Mps1, une kinase clé impliquée dans la régulation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau (SAC) pendant la division cellulaire. Mps1, également connue sous le nom de TTK ou de fuseau monopolaire 1, joue un rôle crucial dans la ségrégation précise des chromosomes en surveillant l'attachement des microtubules du fuseau aux kinétochores, des structures spécialisées sur les chromosomes. Cette kinase est responsable de la phosphorylation de divers composants du SAC, activant le point de contrôle lorsque des fixations incorrectes sont détectées. Cela empêche la cellule de progresser dans la mitose jusqu'à ce que tous les chromosomes soient correctement alignés et attachés à l'appareil fusiforme. En inhibant Mps1, les chercheurs peuvent perturber ce point de contrôle, offrant ainsi un outil pour étudier son rôle critique dans le maintien de la stabilité génomique et sa régulation de la progression mitotique.Dans le cadre de la recherche, les inhibiteurs de Mps1 sont précieux pour explorer les mécanismes moléculaires de la ségrégation des chromosomes et de la régulation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau. En bloquant l'activité de Mps1, les scientifiques peuvent étudier comment la perte de la fonction de cette kinase affecte la fidélité de la ségrégation des chromosomes et le calendrier général de la division cellulaire. Cette inhibition permet de comprendre comment les cellules réagissent aux fixations défectueuses du fuseau et comment Mps1 coordonne l'activation du point de contrôle pour empêcher la mauvaise ségrégation des chromosomes, qui peut conduire à l'aneuploïdie. En outre, les inhibiteurs de Mps1 permettent aux chercheurs d'étudier les interactions entre Mps1 et d'autres protéines du point de contrôle, telles que Mad2 et BubR1, ce qui contribue à élucider les réseaux complexes qui assurent la progression correcte de la mitose. Grâce à ces études, l'utilisation d'inhibiteurs de Mps1 améliore notre compréhension des processus complexes impliqués dans la régulation mitotique, du rôle de la signalisation médiée par les kinases dans le maintien de l'intégrité génomique et des implications plus larges du dysfonctionnement des SAC pour la stabilité cellulaire.