MPP4 Activateurs
Les activateurs MPP4 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la Forskoline CAS 66575-29-9, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs chimiques de la MPP4 jouent un rôle essentiel dans la modulation de son activité par le biais de différentes voies de signalisation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, active directement la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler MPP4, renforçant ainsi sa fonction dans la signalisation cellulaire. De même, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) imite le diacylglycérol (DAG) pour activer les isoformes de la PKC, qui phosphoryle également la MPP4. L'Ionomycine et l'ionophore calcique A23187 augmentent tous deux les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII). L'activation de la CaMKII peut conduire à la phosphorylation de la MPP4. En outre, la forskoline active l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc et active la protéine kinase A (PKA), ce qui conduit à la phosphorylation et à l'activation de MPP4.
Certaines substances chimiques inhibent la déphosphorylation de la MPP4 et la maintiennent dans un état actif. L'acide okadaïque et la caliculine A sont des inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui préserve l'état phosphorylé de MPP4. En outre, la 8-Bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate (8-Br-cAMP) et la N6-Benzoyladénosine 3',5'-cyclique monophosphate (6-Bnz-cAMP) sont des analogues de l'AMPc qui activent la PKA, qui à son tour active la MPP4. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la Ca²⁺-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui peut activer des kinases telles que CaMKII, conduisant ensuite à l'activation de MPP4. Le BIM (Bisindolylmaleimide I), quant à lui, inhibe la PKC mais peut également induire une conformation qui conduit à l'activité basale de la PKC, entraînant l'activation de la MPP4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active directement la protéine kinase C (PKC), ce qui peut conduire à l'activation de la MPP4 par phosphorylation, la MPP4 étant connue pour être un substrat de la PKC. Cette phosphorylation peut renforcer la fonction de MPP4 dans la signalisation cellulaire. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII). L'activation de la CaMKII peut conduire à la phosphorylation et à l'activation fonctionnelle de la MPP4, cette dernière ayant été identifiée comme un substrat potentiel de la CaMKII. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, qui à son tour peut activer la PKA. La PKA peut phosphoryler la MPP4, ce qui entraîne son activation fonctionnelle dans les voies de transduction du signal. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue du diacylglycérol qui active les isoformes de la PKC. Cette activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation et l'activation ultérieure de la MPP4, étant donné le rôle de la PKC dans la signalisation en aval. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente la concentration intracellulaire de Ca²⁺, ce qui peut activer des voies de signalisation sensibles au calcium impliquant la calmoduline et CaMKII, conduisant à l'activation ultérieure de MPP4 par phosphorylation. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêchant la déphosphorylation des protéines. Ce mécanisme indirect préserve l'état de phosphorylation de MPP4, maintenant sa forme activée. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'AMP-8-Br est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer MPP4 dans la transduction des signaux liés à la vision, car MPP4 est présent dans la rétine et lié à la fonction des photorécepteurs. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la Ca²⁺-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, activant potentiellement CaMKII, qui pourrait alors phosphoryler et activer MPP4. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant la déphosphorylation, elle peut maintenir MPP4 dans un état phosphorylé et activé, soutenant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DAG active directement certaines isoformes de la PKC. Par l'activation de la PKC, la MPP4 peut être phosphorylée et activée, car elle est une cible connue en aval de la PKC dans les voies de transduction du signal. | ||||||