Inhibiteurs MP68

Les inhibiteurs courants de la MP68 comprennent, entre autres, l'oligomycine A CAS 579-13-5, la venturicidine A CAS 33538-71-5, le resvératrol CAS 501-36-0, l'acide bongkrékique CAS 11076-19-0 et la roténone CAS 83-79-4.

Les inhibiteurs de MP68 agissent par le biais de divers mécanismes pour entraver l'activité de la sous-unité membranaire de l'ATP synthase. L'un de ces mécanismes est l'inhibition directe de la sous-unité F0, un composant critique qui facilite le flux de protons à travers la membrane mitochondriale, ce qui est essentiel pour la synthèse de l'ATP. Certains inhibiteurs y parviennent en se liant directement à la sous-unité F0, bloquant ainsi la translocation des protons et diminuant donc la synthèse de l'ATP, ce qui est une fonction clé de MP68. Un autre inhibiteur agit en ciblant la sous-unité F1, qui est responsable de la conversion catalytique de l'ADP en ATP. En empêchant cette conversion, l'inhibiteur réduit indirectement l'activité de MP68, puisque la sous-unité est incapable de remplir efficacement sa fonction. En outre, certains composés peuvent inhiber l'exportation de l'ATP à partir des mitochondries en ciblant le translocateur d'adénine nucléotide, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'ATP synthase et affecte donc le rôle de MP68 au sein du complexe.

D'autres actions inhibitrices sur MP68 impliquent la perturbation de la chaîne de transport d'électrons (ETC) mitochondriale, qui établit le gradient de protons nécessaire à la synthèse de l'ATP. Les inhibiteurs qui ciblent divers complexes de la CTE, tels que le complexe I, III ou IV, entraînent une réduction du gradient de protons, ce qui diminue l'activité de l'ATP synthase. Cette inhibition indirecte peut se produire par la liaison de ces inhibiteurs à des complexes spécifiques de l'ETC, entravant ainsi le transfert d'électrons et la génération de la force motrice des protons qui entraîne la production d'ATP. La baisse d'efficacité de l'ETC qui en résulte a un impact négatif sur la fonction de MP68 au sein du complexe de l'ATP synthase, car son activité repose sur le gradient.