Inhibiteurs Mnk2
Les inhibiteurs courants de Mnk2 comprennent notamment CGP 57380 CAS 522629-08-9, Cercosporamide CAS 131436-22-1, CGP-60474 CAS 164658-13-3 et Selumetinib CAS 606143-52-6.
La sérine/thréonine-protéine kinase interagissant avec les MAP kinases (Mnk2) est une enzyme cruciale dans la voie de transduction du signal MAPK (protéine kinase activée par un agent mitogène), qui joue un rôle essentiel dans le contrôle de divers processus cellulaires, notamment la croissance, la prolifération, la différenciation et les réponses au stress. Mnk2 phosphoryle spécifiquement le facteur d'initiation eucaryote 4E (eIF4E) au niveau du résidu Ser209, un événement essentiel pour l'initiation du processus de traduction cap-dépendant. Par cette phosphorylation, Mnk2 régule la synthèse des protéines impliquées dans la progression du cycle cellulaire et la survie, ce qui en fait un acteur clé du mécanisme de contrôle de la traduction. L'activité de Mnk2 est régulée par des signaux extracellulaires qui activent la voie MAPK, ce qui indique son rôle en tant que médiateur critique des réponses cellulaires aux stimuli externes. La capacité de Mnk2 à influencer la synthèse des protéines par la modulation des facteurs d'initiation de la traduction souligne son importance dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et la réponse aux changements environnementaux.
L'inhibition de Mnk2 représente une approche ciblée pour moduler la voie de signalisation MAPK et ses effets en aval sur la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Les mécanismes d'inhibition de Mnk2 comprennent la liaison directe d'inhibiteurs à petites molécules au domaine kinase de Mnk2, perturbant son activité catalytique et la phosphorylation subséquente de protéines cibles telles que eIF4E. En bloquant la phosphorylation de l'eIF4E, ces inhibiteurs peuvent réduire la traduction des ARNm qui codent pour des protéines essentielles à la prolifération et à la survie des cellules, modifiant ainsi le cours des réponses cellulaires au stress et aux signaux mitogènes. Les stratégies d'inhibition peuvent également se concentrer sur la perturbation de l'interaction entre Mnk2 et ses substrats ou ses protéines régulatrices, bloquant ainsi davantage l'activation de son activité kinase. Une telle inhibition permet non seulement d'éclairer les fonctions biologiques et les mécanismes de régulation de Mnk2, mais aussi de comprendre le rôle plus large de la voie des MAPK dans la biologie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) est un composé chimique connu pour son rôle d'inhibiteur de Mnk2, un membre de la famille des MAP kinases-interacting kinases (MNKs). Mnk2 est impliqué dans la régulation de la traduction des protéines et joue un rôle dans les processus cellulaires liés à la croissance et à la prolifération des cellules. En inhibant Mnk2, CGP 57380 interfère avec son activité kinase, ce qui peut avoir un impact sur les voies de signalisation en aval impliquées dans la synthèse des protéines et les fonctions cellulaires. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
Le cercosporamide (CAS 131436-22-1) est un composé chimique connu pour son rôle d'inhibiteur de Mnk2, un membre de la famille des MAP kinases-interacting kinases (MNKs). Mnk2 est impliqué dans la régulation de la traduction des protéines et joue un rôle dans les processus cellulaires liés à la croissance et à la prolifération des cellules. Le cercosporamide inhibe l'activité kinase de Mnk2, interférant potentiellement avec les voies de signalisation en aval impliquées dans la synthèse des protéines et les fonctions cellulaires. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
CGP60474 agit comme un inhibiteur à petite molécule en ciblant les sites actifs de MNK1 et MNK2, empêchant ainsi leur activité kinase. Cette interaction directe inhibe la phosphorylation des cibles en aval telles que eIF4E, ce qui entraîne une réduction de la traduction des ARNm cruciaux pour la croissance et la survie des tumeurs, démontrant ainsi son efficacité antitumorale dans les modèles précliniques. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib (AZD6244), bien que principalement reconnu pour son rôle d'inhibiteur de MEK1/2, présente également des effets inhibiteurs sur MNK1 et MNK2. On pense que cette inhibition se produit par un mécanisme indirect où le blocage de l'activité de MEK1/2 entraîne des altérations dans les voies de signalisation qui peuvent affecter la fonction de MNK1 et MNK2, réduisant ainsi leur capacité à phosphoryler eIF4E et affectant la synthèse des protéines liée à la croissance et à la prolifération cellulaires. | ||||||