mMGL Activateurs
Les activateurs courants de la mMGL comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le palmitoyléthanolamide CAS 544-31-0, l'oléyléthanolamide CAS 111-58-0 et la sulfasalazine CAS 599-79-1.
Les activateurs du mMGL englobent une gamme de composés chimiques qui augmentent indirectement l'activité fonctionnelle du mMGL par le biais de diverses voies de signalisation. Par exemple, URB602 et JZL184 sont des inhibiteurs de la mMGL qui, en augmentant les niveaux de 2-AG, potentialisent indirectement les voies de signalisation des récepteurs cannabinoïdes régulées par la mMGL. La présence de Sulfonyl Fluoride et de SA-57, qui ciblent d'autres hydrolases à sérine et ABHD6 respectivement, conduit à une accumulation de substrats lipidiques, renforçant potentiellement le rôle de la mMGL dans la modulation de ces voies de signalisation lipidiques. De même, des composés comme le PF-3845 et l'Orlistat, en inhibant respectivement la FAAH et les lipases gastro-intestinales, peuvent indirectement modifier le système endocannabinoïde et les processus de signalisation des lipides, ce qui a un impact sur l'activité de la mMGL. Les antagonistes du récepteur CB1, Rimonabant et AM251, pourraient favoriser par inadvertance la fonction du mMGL en provoquant une augmentation compensatoire des niveaux d'endocannabinoïdes.
En outre, le paysage de signalisation lipidique dans lequel opère le mMGL peut être indirectement influencé par les actions de la tétrahydrolipstatine, du MK-886, du WWL70 et du palmitoylisoprotérénol. L'inhibition des lipases par la tétrahydrolipstatine peut affecter les voies de signalisation des lipides du mMGL, tandis que l'action du MK-886 sur la FLAP a des répercussions potentielles sur les lipides médiés par les leucotriènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des protéines cibles, ce qui pourrait renforcer l'activité lipasique de la mMGL. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation du mMGL. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
La PEA est un amide d'acide gras endogène qui peut renforcer l'activité des enzymes de transformation des lipides telles que la mMGL. L'action de la PEA pourrait être due à son rôle d'imitateur de substrat ou de modulateur allostérique de la mMGL. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA est un autre amide d'acide gras endogène qui, comme la PEA, peut servir d'imitation de substrat ou de modulateur allostérique, renforçant potentiellement l'activité hydrolytique du mMGL sur les substrats lipidiques. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine peut inhiber une variété d'enzymes et il a été démontré qu'elle augmente les niveaux d'endocannabinoïdes, ce qui peut conduire à une augmentation secondaire de l'activité du mMGL en raison d'une plus grande disponibilité des substrats. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est un composé vanilloïde qui peut moduler les voies de signalisation des lipides. En affectant le système endocannabinoïde, elle peut indirectement augmenter l'activité d'enzymes comme la mMGL qui sont impliquées dans le métabolisme des lipides. | ||||||
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
Le JZL184 est un puissant inhibiteur de la MAGL, et il a été démontré que son administration augmentait les niveaux de monoacylglycérol dans le cerveau. Cela pourrait conduire à une augmentation indirecte de l'activité de la mMGL, le système tentant de réguler la signalisation des lipides. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur neutre de la sphingomyélinase qui peut modifier l'équilibre des molécules de signalisation des lipides, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité du mMGL dans le cadre de la réponse de régulation du métabolisme des lipides cellulaires. | ||||||