MLL5 Activateurs

Les activateurs MLL5 courants comprennent notamment le resvératrol CAS 501-36-0, la metformine-d6, chlorhydrate CAS 1185166-01-1, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5.

Les activateurs KMT2E, une classe chimique spécifique, englobent des composés qui modulent directement ou indirectement l'activité de la protéine KMT2E, un membre de la famille des histones méthyltransférases. Ces activateurs jouent un rôle crucial dans la régulation épigénétique en influençant la modification des histones, un processus clé dans le contrôle de l'expression des gènes. Le principal mécanisme d'action de ces activateurs implique la modification de la structure de la chromatine, qui régit l'accessibilité de l'ADN à la machinerie transcriptionnelle et régule ainsi l'expression des gènes. Cette modulation peut s'effectuer par différentes voies, notamment l'inhibition des histones désacétylases (HDAC) ou des ADN méthyltransférases, ou par l'activation de voies de signalisation spécifiques telles que la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).

Un groupe important d'activateurs de KMT2E comprend des composés comme le resvératrol et la metformine, qui activent l'AMPK. L'activation de l'AMPK par ces composés entraîne des changements dans le statut énergétique cellulaire, ce qui a un impact sur le remodelage de la chromatine et la modification des histones. Cette altération de l'architecture chromatinienne affecte directement les schémas d'expression génique, modulant ainsi l'activité de la KMT2E. Une autre catégorie importante de cette classe est celle des inhibiteurs d'HDAC, tels que le butyrate de sodium, la trichostatine A et le SAHA (Vorinostat). Ces composés induisent une hyperacétylation des histones, conduisant à une structure chromatinienne plus ouverte, ce qui facilite la transcription et peut influencer la fonction de la KMT2E. En outre, des composés comme la 5-Aza-2'-désoxycytidine, qui inhibe les ADN méthyltransférases, modifient les schémas de méthylation de l'ADN, un élément clé du mécanisme de régulation épigénétique. Ces changements peuvent avoir des effets en aval sur la modification des histones et l'activité de la KMT2E.