Inhibiteurs MLL2

Les inhibiteurs courants de MLL2 comprennent, sans s'y limiter, la 3-Déazanéplanocine, sel HCl CAS 120964-45-6, le Disulfirame CAS 97-77-8, l'Acide Hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7 et la Romidepsine CAS 128517-07-7.

La classe de produits chimiques identifiés comme inhibiteurs de MLL2 comprend une gamme variée de composés principalement connus pour leur capacité à moduler des processus cellulaires clés tels que la modification des histones, la méthylation de l'ADN et le remodelage de la chromatine. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement MLL2 mais influencent l'environnement cellulaire et les réseaux de signalisation qui régulent l'activité ou l'expression de MLL2. Le principal mécanisme d'action de ces inhibiteurs implique la modification de la régulation épigénétique et de l'état de la chromatine, ce qui affecte indirectement la fonctionnalité de MLL2. Des composés tels que la 3-Deazaneplanocine A, le Disulfiram, le Vorinostat et le Panobinostat ciblent divers composants de la machinerie de modification des histones, y compris les histones désacétylases et d'autres histones méthyltransférases. En modulant ces enzymes, ces inhibiteurs peuvent avoir un impact indirect sur le rôle de MLL2 dans la méthylation des histones. Ce point est particulièrement important car l'acétylation et la méthylation des histones sont souvent liées et régulent de manière coopérative l'expression des gènes.

Un autre aspect de ces inhibiteurs est leur impact sur la méthylation de l'ADN et le paysage épigénétique global. Des agents tels que la décitabine et la 5-azacytidine, qui modifient les schémas de méthylation de l'ADN, peuvent indirectement influencer MLL2 en modifiant le paysage transcriptionnel dans lequel MLL2 opère. En outre, des composés comme le Temozolomide, qui affecte les mécanismes de réparation de l'ADN, et le C646, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase, peuvent avoir des effets indirects sur l'activité de MLL2 en modifiant la dynamique de la chromatine et les schémas d'expression génique. Il est essentiel de noter que l'efficacité de ces composés à inhiber spécifiquement MLL2 dépend de divers facteurs, notamment le contexte cellulaire, la concentration et la durée d'exposition. Les effets cellulaires plus larges de ces composés doivent également être pris en compte, car ils influencent un large éventail de processus et de voies cellulaires. Si ces composés permettent de mieux comprendre la régulation de l'activité de MLL2, leur rôle dans le ciblage spécifique des processus médiés par MLL2 mérite une validation expérimentale plus poussée dans des modèles biologiques pertinents.