Inhibiteurs MLCKSK
Les inhibiteurs courants de la MLCKSK comprennent, entre autres, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4, le ML-9 CAS 105637-50-1, le W-7 CAS 61714-27-0, le KN-93 CAS 139298-40-1 et la Staurosporine CAS 62996-74-1.
Les inhibiteurs de MLCKSK sont une classe de composés chimiques qui inhibent sélectivement l'activité de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK) et, dans une moindre mesure, de la tyrosine kinase de la rate (Syk). La MLCK est une enzyme principalement responsable de la phosphorylation de la chaîne légère régulatrice de la myosine II, un processus essentiel pour moduler l'interaction entre la myosine et les filaments d'actine au cours de la contractilité et de la motilité cellulaires. En inhibant la MLCK, ces inhibiteurs interfèrent avec la contractilité de l'actomyosine, ce qui a un impact sur les processus cellulaires tels que la migration, l'adhésion et la perméabilité. Les inhibiteurs de MLCKSK sont donc essentiels à la recherche visant à comprendre la régulation de la dynamique du cytosquelette et de la morphologie cellulaire. En outre, Syk est impliqué dans les voies de transduction du signal au sein de la réponse immunitaire, et bien que les inhibiteurs de MLCKSK ciblent principalement la MLCK, leur interaction avec Syk apporte une couche supplémentaire de complexité dans la recherche sur la signalisation cellulaire.Les structures moléculaires des inhibiteurs de MLCKSK sont conçues pour s'insérer dans le site de liaison à l'ATP de la MLCK, bloquant ainsi sa fonction enzymatique. Cette liaison est généralement compétitive par rapport à l'ATP, empêchant le transfert d'un groupe phosphate à la chaîne légère de myosine. En raison de la nature hautement spécifique des inhibiteurs de MLCKSK, leur utilisation s'étend aux études explorant la régulation fine de la tension cellulaire, la mécanotransduction et la biologie vasculaire. L'inhibition de MLCK affecte également la fonction de barrière des cellules endothéliales et épithéliales, influençant les études sur le transport des fluides à travers ces couches. En ce qui concerne Syk, son inhibition partielle par ces composés permet aux chercheurs de disséquer les voies liées à l'immunité, bien que cet effet soit souvent secondaire par rapport à l'inhibition de MLCK. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de MLCKSK sont des outils précieux pour étudier avec précision la régulation du cytosquelette et les voies de signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur spécifique de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK). Il inhibe la MLCKSK en se liant au site de liaison de l'ATP de la kinase, empêchant l'ATP de se fixer, ce qui est nécessaire à la phosphorylation de la chaîne légère de myosine et à la contraction musculaire qui s'ensuit. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9, comme ML-7, inhibe la MLCK par inhibition compétitive au niveau du site de liaison à l'ATP. En occupant ce site, ML-9 empêche l'ATP d'initier la cascade de phosphorylation que MLCKSK catalyse, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7 est un antagoniste de la calmoduline qui inhibe la MLCKSK en empêchant la calmoduline d'activer la kinase. Comme l'activité de la MLCK dépend de la calmoduline, le W-7 inhibe efficacement la MLCKSK en perturbant cette interaction protéine-protéine cruciale. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante du Ca2+/calmoduline (CaMK), qui peut indirectement inhiber la MLCKSK en modifiant les voies de signalisation calcium/calmoduline qui, autrement, activeraient la MLCK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, dont la MLCKSK. Elle inhibe la protéine en se liant à son site de liaison à l'ATP, empêchant l'ATP de se lier et l'activité de phosphorylation qui s'ensuit. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
Le H-1152 est un inhibiteur plus puissant et plus sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est en amont de MLCK. Il inhibe indirectement la MLCKSK en inhibant ROCK, ce qui peut réduire les niveaux de phosphorylation de la chaîne légère de myosine, un substrat de la MLCK. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui peut indirectement inhiber la MLCKSK en modulant les voies de signalisation médiées par la PKC qui peuvent influencer l'activité de la MLCK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un autre inhibiteur de la PKC qui peut inhiber indirectement la MLCKSK en réduisant l'activité de phosphorylation de la PKC, ce qui peut avoir des effets en aval sur la fonction de la kinase. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK. En inhibant ROCK, il peut réduire l'activité des cibles en aval telles que MLCKSK. Comme ROCK peut phosphoryler et activer MLCK, l'inhibition de ROCK entraîne une diminution de l'activité de MLCKSK. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un puissant inhibiteur de la Janus kinase 2 (JAK2) et de la protéine kinase C (PKC), qui peut inhiber indirectement la MLCKSK en perturbant les voies de signalisation impliquant ces kinases qui pourraient être des régulateurs en amont de l'activité de la MLCK. | ||||||