Inhibiteurs MKS3
Les inhibiteurs courants de MKS3 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, la jervine CAS 469-59-0, l'U 18666A CAS 3039-71-2, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le maléate de perhexiline CAS 6724-53-4.
Les inhibiteurs chimiques de MKS3 agissent par le biais de divers mécanismes pour entraver sa fonction dans les voies de signalisation ciliaires. La cyclopamine et la jervine ciblent la voie de signalisation Hedgehog (Hh) en se liant à Smoothened (Smo), un composant clé de cette voie, ce qui entraîne la perturbation de la signalisation Hh et, par conséquent, l'inhibition du rôle de MKS3 dans la transduction du signal ciliaire. L'U18666A perturbe le transport du cholestérol, ce qui peut affecter la composition de la membrane des cils et nuire à la localisation et à la fonction correctes de MKS3. La rapamycine inhibe directement la signalisation mTOR, un régulateur central de la croissance cellulaire et de la ciliogenèse, qui est cruciale pour la formation et le fonctionnement corrects des cils, inhibant ainsi le rôle de MKS3 dans l'assemblage des cils.
D'autres substances chimiques exercent leurs effets inhibiteurs sur MKS3 par le biais de différentes voies cellulaires. Par exemple, la perhexiline, en inhibant le transport mitochondrial des acides gras, peut affecter les états énergétiques cellulaires et inhiber indirectement les processus ciliaires impliquant MKS3. Le PTC-209 perturbe le remodelage de la chromatine en inhibant le BMI1, ce qui pourrait diminuer l'expression des protéines nécessaires à la fonction ciliaire de MKS3. Le SB-216763 inhibe GSK3β dans la voie de signalisation Wnt, affectant la stabilisation de la β-caténine et peut-être les fonctions ciliaires associées à MKS3. La perturbation des fonctions des microtubules par le dichlorophène peut entraver l'intégrité structurelle des cils, où MKS3 est actif, ce qui conduit à son inhibition. L'altération des gradients ioniques par la monensine a un impact sur l'environnement ionique essentiel à la signalisation ciliaire, inhibant ainsi la MKS3. La Brefeldine A inhibe le transport des protéines vers le cilium, ce qui est crucial pour le rôle de MKS3 dans l'assemblage ciliaire, tandis que la Génistéine inhibe les tyrosines kinases qui font partie des processus de phosphorylation essentiels à la fonction ciliaire, inhibant ainsi potentiellement l'activité de MKS3 au sein de ces voies. Chacune de ces substances chimiques cible des voies biochimiques ou cellulaires spécifiques qui font partie intégrante du bon fonctionnement de MKS3 dans les cils, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine inhibe spécifiquement la voie de signalisation Hedgehog (Hh) en se liant directement à Smoothened (Smo), qui est un composant de la voie Hh, et en l'inhibant. MKS3 est connu pour faire partie de l'assemblage et de la fonction ciliaire, qui est impliquée dans la signalisation Hh. L'inhibition de Smo par la cyclopamine peut perturber la voie Hh, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle des processus ciliaires liés à MKS3. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La Jervine inhibe la voie de signalisation Hedgehog de manière similaire à la Cyclopamine en se liant à Smoothened. Cela empêche l'activation des gènes cibles Hh, ce qui peut inhiber le traitement fonctionnel de MKS3 qui joue un rôle dans la transduction du signal Hedgehog ciliaire. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A perturbe le transport et l'homéostasie du cholestérol, ce qui affecte la composition des membranes cellulaires, y compris les membranes ciliaires où réside MKS3. Cela peut inhiber la localisation et la fonction correctes de MKS3 dans les cils. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, une kinase qui régule la croissance cellulaire et la ciliogenèse. Étant donné que MKS3 est impliqué dans l'assemblage des cils, l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut perturber la formation des cils et donc inhiber la fonction de MKS3. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase-1, qui est impliquée dans le transport mitochondrial des acides gras. L'altération de la fonction mitochondriale peut affecter les états énergétiques cellulaires et inhiber indirectement les processus ciliaires où MKS3 fonctionne. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 inhibe GSK3β, ce qui entraîne la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine, un composant de la voie de signalisation Wnt. Étant donné que MKS3 a été impliqué dans la signalisation Wnt par le biais de mécanismes ciliaires, l'inhibition de GSK3β peut perturber cette voie et inhiber le rôle fonctionnel de MKS3. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui modifie les gradients ioniques à travers les membranes. Cette altération peut affecter la fonction ciliaire en modifiant l'environnement ionique nécessaire à une signalisation ciliaire appropriée, inhibant ainsi le rôle de MKS3 dans le cilium. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe le transport des protéines en bloquant la fonction de l'appareil de Golgi. Comme MKS3 est impliqué dans le trafic des protéines vers le cilium, l'inhibition de ce mécanisme de transport peut empêcher MKS3 de fonctionner correctement dans l'assemblage ciliaire. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. Elle peut inhiber diverses tyrosines kinases qui phosphorylent des protéines impliquées dans la fonction ciliaire, inhibant ainsi potentiellement le rôle de MKS3 dans les voies de signalisation ciliaires. | ||||||