MKP-1 Activateurs

Les activateurs communs de la MKP-1 comprennent notamment le resvératrol CAS 501-36-0, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, l'acide eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaénoïque (20:5, n-3) CAS 10417-94-4, la quercétine CAS 117-39-5 et la rosiglitazone CAS 122320-73-4.

MKP-1, ou Dual Specificity Phosphatase 1, est une enzyme cytosolique codée par le gène DUSP1. Elle agit comme un régulateur négatif des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), modulant ainsi les réponses cellulaires au stress et aux signaux inflammatoires. Cette protéine est cruciale pour un grand nombre d'activités biologiques, notamment la survie cellulaire, la prolifération et les réponses immunitaires. Compte tenu de l'étendue de ses fonctions cellulaires, l'identification de composés capables d'activer MKP-1 est devenue un sujet de curiosité scientifique.

Les substances chimiques qui activent la MKP-1 se répartissent en plusieurs catégories en fonction de leur mode d'action et des voies qu'elles influencent. Par exemple, les polyphénols comme la curcumine et le resvératrol activent la MKP-1 en inhibant la voie NF-κB et en renforçant la voie SIRT1, respectivement. Les acides gras comme l'acide eicosapentaénoïque déclenchent l'activation de la MKP-1 par l'intermédiaire de PPAR-γ, un récepteur nucléaire qui régule le métabolisme des lipides et l'inflammation. D'autres agents comme la N-acétylcystéine agissent en modifiant l'état redox cellulaire, modulant ainsi les niveaux de MKP-1. En outre, plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), tels que l'indométhacine, l'aspirine et le célécoxib, augmentent les niveaux de MKP-1 en inhibant les enzymes cyclo-oxygénases (COX-1 et COX-2), qui sont impliquées dans la synthèse des prostaglandines. Les glucocorticoïdes comme la dexaméthasone jouent également un rôle en se liant au récepteur des glucocorticoïdes, qui augmente alors le taux de MKP-1.