Les activateurs MIER3 désignent une catégorie de composés qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité de la protéine MIER3, également connue sous le nom de Mesoderm Induction Early Response 1, family member 3 (membre de la famille 3 de l'induction du mésoderme). MIER3 fait partie de la famille des protéines MIER, dont il a été démontré qu'elles jouent un rôle dans la régulation des gènes, souvent en interagissant avec des complexes de modification de la chromatine. Ces protéines contiennent généralement un domaine ELM2 caractéristique qui peut être impliqué dans le ciblage des complexes de remodelage de la chromatine vers des régions spécifiques de la chromatine et un domaine SANT qui est connu pour interagir avec les queues d'histones. La fonction moléculaire exacte de MIER3 n'est pas encore totalement élucidée, mais on pense qu'elle participe à la régulation transcriptionnelle des gènes en modulant la structure de la chromatine. Les activateurs de MIER3 seraient donc des molécules capables d'augmenter l'activité régulatrice de la transcription de MIER3, potentiellement en renforçant sa liaison à d'autres protéines, à l'ADN, ou en stabilisant sa conformation active.
La découverte et le développement d'activateurs de MIER3 impliqueraient une compréhension complexe de la structure et de la dynamique fonctionnelle de la protéine MIER3. La recherche commencerait probablement par la délimitation de la structure de la protéine MIER3 à l'aide de techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique. Ces informations sur la conformation tridimensionnelle de la protéine pourraient révéler des sites allostériques potentiels ou des domaines critiques pour l'interaction de la protéine avec d'autres partenaires moléculaires. Par la suite, des chimiothèques pourraient être interrogées pour trouver des composés qui se lient à ces régions spécifiques de MIER3, dans le but de moduler sa fonction. Des méthodes de criblage à haut débit pourraient être employées pour tester un large éventail de petites molécules quant à leur capacité à interagir avec MIER3 et à l'activer. Ce type de criblage nécessiterait le développement d'essais biochimiques robustes pour mesurer les effets des composés sur l'activité de la protéine, tels que des essais de liaison à l'ADN, des essais de gènes rapporteurs ou des essais d'interaction protéine-protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer la fonction de MIER3 par des voies dépendantes de la PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC) qui pourrait phosphoryler des substrats qui interagissent avec MIER3, renforçant ainsi son activité dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente la concentration de calcium intracellulaire, affectant potentiellement les protéines dépendantes du calcium qui modulent l'activité de MIER3 dans le noyau. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 agit comme un ionophore de calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les voies de signalisation dépendantes du calcium influençant MIER3. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP, un analogue de l'AMPc, active la PKA et pourrait renforcer l'activité de MIER3 en influençant les voies de signalisation dépendantes de la PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, modifiant probablement la signalisation AKT en aval, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de MIER3 en affectant la régulation transcriptionnelle. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui pourrait modifier les voies de réponse au stress, renforçant indirectement la fonction de modulation transcriptionnelle de MIER3. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX 01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, qui pourrait favoriser la transcription des gènes corégulés avec MIER3. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inhibe plusieurs kinases, ce qui pourrait modifier les voies de signalisation et renforcer le rôle de MIER3 dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||