Inhibiteurs MGMT
Les inhibiteurs courants de la MGMT comprennent, sans s'y limiter, le NONOate de diéthylamine CAS 372965-00-9, la O6-Benzylguanine CAS 19916-73-5, le Lomeguatrib CAS 192441-08-0, le Temozolomide CAS 85622-93-1 et le NU2058 CAS 161058-83-9.
Les inhibiteurs de MGMT constituent un groupe distinct dans le domaine des composés chimiques reconnus pour leur capacité à moduler la fonction de la O6-méthylguanine-ADN méthyltransférase (MGMT). Ces inhibiteurs agissent en interférant avec les interactions impliquant la MGMT, une enzyme essentielle responsable de la réparation des dommages causés à l'ADN par les agents alkylants. La MGMT joue un rôle essentiel dans la sauvegarde de l'intégrité génomique en s'opposant aux mutations par l'élimination des groupes alkyles de l'ADN. Les inhibiteurs de la MGMT sont stratégiquement conçus pour cibler des sites de liaison spécifiques ou des voies moléculaires associées à la MGMT, affectant ainsi ses fonctions cellulaires et les conséquences qui en découlent.
Le développement des inhibiteurs de la MGMT implique une compréhension complète des attributs structurels caractérisant la MGMT et ses interactions avec les substrats de l'ADN et les agents alkylants. Les chercheurs dans ce domaine s'efforcent de mettre au point des molécules présentant une sélectivité et une affinité accrues pour la MGMT, ce qui permet une modulation précise de ses activités. Ces inhibiteurs intègrent souvent des stratégies de conception innovantes visant à perturber les interactions moléculaires clés nécessaires à l'efficacité catalytique de la MGMT. En élucidant les mécanismes complexes par lesquels la MGMT participe à la réparation de l'ADN et à la préservation de la stabilité génétique, les chercheurs cherchent à découvrir son importance dans les processus cellulaires fondamentaux. Les progrès constants dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et de la synthèse chimique continuent à guider le perfectionnement des inhibiteurs de MGMT, avec la possibilité de trouver des applications dans une gamme variée de contextes scientifiques où la manipulation des processus médiés par la MGMT est intéressante.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
Le NONOate de diéthylamine est un composé unique connu pour sa capacité à libérer de l'oxyde nitrique lors de l'hydrolyse, facilitant ainsi diverses voies de signalisation. Sa structure permet une diffusion rapide à travers les membranes, ce qui renforce sa réactivité avec les cibles biologiques. Le composé présente des propriétés distinctes de libération d'électrons, qui peuvent influencer les réactions d'oxydoréduction. En outre, ses interactions avec les ions métalliques peuvent moduler les processus catalytiques, ce qui met en évidence sa polyvalence en matière de réactivité chimique et de dynamique moléculaire. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
Le témozolomide est un agent alkylant qui méthyle l'ADN en position O6 de la guanine. MGMT répare ces dommages à l'ADN en transférant le groupe méthyle de la O6-méthylguanine à son site actif, ce qui inactive MGMT. Le témozolomide inhibe la MGMT, ce qui permet à la O6-méthylguanine de persister et de déclencher la réparation des mésappariements de l'ADN, entraînant finalement la mort cellulaire. | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
La 6-Benzylthioinosine est un inhibiteur de MGMT qui a été étudié pour sa capacité à sensibiliser les cellules cancéreuses aux agents alkylants. Il interfère avec la réparation des lésions O6-méthylguanine par MGMT, ce qui entraîne une accumulation de dommages à l'ADN et une mort cellulaire potentielle. | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
Lomeguatrib est un inhibiteur suicide de la MGMT. Il se lie de manière irréversible au site actif de la MGMT, formant un complexe covalent qui empêche la MGMT de réparer les lésions O6-méthylguanine de l'ADN. Cela renforce l'efficacité des agents alkylants utilisés dans la chimiothérapie du cancer. | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
NU2058 est un autre pseudosubstrat de MGMT qui fonctionne de manière similaire à l'O6-Benzylguanine. Il inhibe de manière irréversible la MGMT en formant un complexe covalent, empêchant la réparation des lésions de l'O6-méthylguanine dans l'ADN. | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
La semustine est un agent alkylant qui induit la formation de lésions O6-méthylguanine dans l'ADN. La MGMT répare ces lésions en transférant le groupe méthyle dans son site actif. L'inhibition de MGMT par Methyl-CCNU peut renforcer les effets cytotoxiques de la chimiothérapie alkylante. | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
L'O6-Ethylguanine est structurellement similaire à l'O6-méthylguanine et agit comme un substrat pour MGMT. Elle se lie au site actif de MGMT et inactive l'enzyme en transférant le groupe alkyle de la O6-éthylguanine. Cela empêche la réparation des lésions de l'O6-éthylguanine. | ||||||