mGLuR-8 Activateurs
Les activateurs courants du mGLuR-8 comprennent, sans s'y limiter, l'O-Phospho-L-sérine CAS 407-41-0, le Z-Cyclopentyl-AP4 CAS 103439-17-4, le LY 341495 CAS 201943-63-7, le (S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2 et le (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9.
Les activateurs chimiques du mGluR-8 comprennent une variété de composés qui engagent le récepteur sur des sites orthostériques ou allostériques afin d'initier des voies de signalisation intracellulaires. Le DCG-IV, le (S)-3,4-DCPG et le (S)-4C3HPG sont des exemples d'agonistes qui se lient au même site que le glutamate, le ligand naturel du mGluR-8, pour activer le récepteur. Ces composés imitent l'action du glutamate, provoquant un changement de conformation qui entraîne l'activation du récepteur. De même, LY379268 et LY354740 agissent sur les récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II et fonctionnent comme agonistes du mGluR-8, stimulant son activité en favorisant ses mécanismes naturels de transduction du signal. Cette activation déclenche une cascade d'événements intracellulaires conduisant à la réponse fonctionnelle du récepteur.
En plus des agonistes orthostériques, plusieurs modulateurs allostériques jouent un rôle dans l'activation du mGluR-8. Des composés comme AMN082, Ro 67-7476, ADX88178, AZ12216052 et CPPHA se lient à des sites distincts du site de liaison du glutamate, renforçant ainsi la réponse du récepteur à la présence de son ligand. Ces modulateurs allostériques positifs n'activent pas le mGluR-8 par eux-mêmes, mais augmentent la sensibilité du récepteur au glutamate, ce qui entraîne une réponse potentialisée. Le BAY36-7620, bien qu'étant un modulateur allostérique négatif, peut paradoxalement fonctionner comme un agoniste dans des conditions spécifiques, ce qui illustre encore la régulation complexe de l'activation du mGluR-8 par des moyens chimiques. Ces produits chimiques, par leur interaction avec le mGluR-8, induisent une série de changements biochimiques dans la cellule qui aboutissent à l'activation du récepteur et à la promotion de son rôle dans la transduction du signal.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
L'O-Phospho-L-sérine agit comme un modulateur du mGluR-8, en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions électrostatiques spécifiques qui influencent l'activité du récepteur. Sa structure phosphorylée augmente l'affinité de la liaison, favorisant les changements de conformation qui peuvent activer ou inhiber les voies de signalisation. La capacité unique de ce composé à interagir avec des résidus clés dans la poche de liaison du récepteur peut modifier les effets en aval, ce qui a un impact sur la transmission synaptique et la communication neuronale. | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
Le Z-Cyclopentyl-AP4 cible sélectivement le mGluR-8, présentant des propriétés stéréochimiques uniques qui facilitent son interaction avec le site allostérique du récepteur. Son groupe cyclopentyle renforce les interactions hydrophobes, ce qui stabilise le complexe ligand-récepteur. Le profil cinétique de ce composé suggère des taux de liaison et de dissociation rapides, permettant un réglage fin de la modulation du récepteur. En outre, sa conformation structurelle peut influencer les cascades de signalisation en aval du récepteur, affectant l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagoniste puissant et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II qui peut activer fonctionnellement le mGluR-8 lorsqu'il est utilisé en mode agoniste paradoxal à des concentrations spécifiques. | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | $198.00 $817.00 | ||
Agoniste puissant et sélectif du mGluR-8, qui peut activer le récepteur en se liant à son site orthostérique, induisant un changement de conformation qui déclenche des cascades de signalisation intracellulaire. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Un agoniste sélectif des mGluRs du groupe II, y compris le mGluR-8, qui active le récepteur en se liant au même site que le glutamate, imitant son action excitatrice sur ce récepteur couplé à la protéine G. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
Agoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II, qui peut activer le mGluR-8 en simulant la liaison du neurotransmetteur naturel, déclenchant ainsi la réponse typique du récepteur. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
Agit comme agoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II, y compris le mGluR-8, activant efficacement le récepteur en stimulant ses mécanismes naturels de transduction du signal. | ||||||