Inhibiteurs mGluR-2
Les inhibiteurs courants du mGluR-2 comprennent, sans s'y limiter, le LY 341495 CAS 201943-63-7, le (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, l'E4CPG CAS 170846-89-6, le sel disodique du (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 et le (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Le récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGluR2) est un récepteur couplé à une protéine G (RCPG) qui joue un rôle crucial dans la modulation de la neurotransmission et de la plasticité synaptique dans le système nerveux central (SNC). Il est principalement impliqué dans la régulation du glutamate, le neurotransmetteur excitateur le plus abondant dans le cerveau des mammifères. L'activation du mGluR2 par le glutamate entraîne une diminution de l'excitabilité neuronale et de la libération de neurotransmetteurs, ce qui constitue un mécanisme de rétroaction critique qui empêche les tirs neuronaux excessifs et l'excitotoxicité. Ce récepteur est présent dans diverses régions du cerveau, notamment dans les zones impliquées dans la cognition, la perception et la régulation de l'humeur, participant ainsi à un large éventail de processus physiologiques. L'importance fonctionnelle de mGluR2 s'étend à son implication dans la plasticité synaptique, l'apprentissage, la mémoire et la régulation des comportements anxieux et dépressifs, ce qui en fait un élément central dans le maintien de l'homéostasie du SNC.
L'inhibition de mGluR2 implique des mécanismes qui empêchent la liaison du glutamate au récepteur ou qui perturbent sa capacité à activer les protéines G associées, ce qui entraîne une réduction de ses fonctions régulatrices. Cela peut se faire par l'interaction avec des sites spécifiques du récepteur qui sont essentiels à son activation, tels que le domaine de liaison du glutamate ou les interfaces d'interaction avec les protéines G. L'inhibition peut également se faire par l'intermédiaire de tous les sites du récepteur. L'inhibition peut également se produire par modulation allostérique, lorsque les composés se lient à des sites distincts du site de liaison du glutamate, induisant des changements de conformation qui réduisent l'activité du récepteur. En outre, des modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation, peuvent moduler la réactivité du récepteur au glutamate ou son interaction avec les protéines de signalisation intracellulaires. Ces mécanismes inhibiteurs contribuent au réglage fin de la signalisation glutamatergique, affectant la transmission synaptique et la plasticité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY 341495 est un antagoniste sélectif du mGluR-2, caractérisé par sa capacité à perturber l'état conformationnel du récepteur par le biais d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une cinétique de liaison rapide, conduisant à une inhibition immédiate de l'activité du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent d'influencer sélectivement les cascades de signalisation intracellulaire, en modulant le flux d'ions calcium et en influençant la dynamique de libération des neurotransmetteurs, affectant ainsi la communication synaptique. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
Le (RS)-CPPG agit comme un puissant agoniste du mGluR-2, engageant le récepteur par le biais d'interactions électrostatiques distinctes qui stabilisent sa conformation active. Ce composé démontre une capacité unique à renforcer les voies de signalisation médiées par le récepteur, favorisant les effets en aval sur l'excitabilité neuronale. Son affinité de liaison sélective permet une modulation précise de la plasticité synaptique, influençant la libération de glutamate et la désensibilisation du récepteur, façonnant ainsi la dynamique du réseau neuronal. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
L'E4CPG fonctionne comme un agoniste sélectif du mGluR-2, caractérisé par sa capacité unique à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche de liaison du récepteur. Cette interaction facilite un changement de conformation qui renforce l'activation du récepteur. L'E4CPG présente des propriétés cinétiques distinctes, permettant une activation rapide et un engagement prolongé avec le récepteur, ce qui influence la signalisation calcique intracellulaire et module l'efficacité de la transmission synaptique. Sa spécificité contribue à des effets régulateurs nuancés sur les circuits neuronaux. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
Le sel disodique de (RS)-MCPG agit comme un antagoniste sélectif du mGluR-2, qui se distingue par sa capacité à perturber les voies de signalisation du récepteur. Il s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus chargés, ce qui conduit à une stabilisation de la conformation inactive du récepteur. Ce composé présente une cinétique de liaison unique, caractérisée par un taux de dissociation lent, qui prolonge ses effets inhibiteurs sur les cascades de signalisation en aval, influençant finalement la dynamique de libération des neurotransmetteurs. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
Principalement un antagoniste du mGluR5, mais il peut également influencer d'autres voies susceptibles d'affecter indirectement la fonction du mGluR-2. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Le (RS)-MCPG fonctionne comme un antagoniste sélectif du mGluR-2, présentant des interactions moléculaires uniques qui modulent l'activité du récepteur. Son affinité de liaison est influencée par des contacts hydrophobes et des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui modifie les états de conformation du récepteur. La cinétique de réaction distincte du composé révèle un engagement prolongé avec le récepteur, modulant efficacement les niveaux de calcium intracellulaire et ayant un impact sur la plasticité synaptique par le biais de voies de signalisation modifiées. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Le (S)-MCPG agit comme un antagoniste sélectif du mGluR-2, présentant une dynamique de liaison unique qui influence la conformation du récepteur. Ses interactions impliquent des forces électrostatiques et hydrophobes spécifiques, conduisant à une modulation distincte des cascades de signalisation en aval. Le profil cinétique du composé indique un taux de dissociation lent du récepteur, ce qui peut renforcer ses effets régulateurs sur la libération de neurotransmetteurs et la transmission synaptique, contribuant ainsi à des réponses cellulaires nuancées. | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1575.00 | ||
Le Ro 64-5229 est un modulateur sélectif du mGluR-2 qui présente des propriétés allostériques uniques, renforçant l'activité du récepteur par des changements de conformation spécifiques. Sa liaison implique une liaison hydrogène complexe et des interactions hydrophobes, qui stabilisent le récepteur dans un état actif. Le composé présente un début d'action rapide, influençant la signalisation calcique intracellulaire et les voies d'expression génique, affectant ainsi l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique d'une manière distinctive. | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
C'est un agoniste des mGluRs du groupe III, mais son activité peut influencer indirectement le mGluR-2. | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | $112.00 $177.00 | |||
Le sel disodique de LY 341495 agit comme un modulateur sélectif du mGluR-2, présentant une dynamique de liaison unique qui favorise la désensibilisation du récepteur. Son profil d'interaction comprend des forces électrostatiques et de van der Waals spécifiques, qui facilitent une modification nuancée de la conformation du récepteur. Ce composé influence les cascades de signalisation en aval, en particulier celles qui impliquent le renouvellement des phosphoinositides, modulant ainsi la transmission synaptique et l'activité du réseau neuronal avec une cinétique distincte. | ||||||