Meprin A activators are a category of compounds that increase the enzymatic activity of Meprin A, a zinc-dependent metalloprotease involved in the proteolytic processing of various substrates. The search for Meprin A activators typically begins with an assay development phase in which a robust and reliable assay capable of quantifying Meprin A activity is established. One common approach is to use a fluorogenic peptide substrate that releases a fluorescent signal upon cleavage by Meprin A. This assay format is amenable to high-throughput screening (HTS), allowing researchers to test large libraries of chemical compounds for their ability to enhance the enzymatic activity of Meprin A. Compounds that result in an increased fluorescent signal are identified as primary hits. These initial hits are then subjected to a battery of secondary confirmatory tests to eliminate false positives and to verify their specific activity towards Meprin A.
Following the identification of initial hits, the next step involves a more detailed analysis of the interaction between the activators and Meprin A. Techniques such as surface plasmon resonance (SPR) and isothermal titration calorimetry (ITC) can be utilized to study the binding affinity and kinetics of the activator-Meprin A interaction. These methods provide insights into the strength and stability of the complex formed between the activator and the enzyme, which are crucial parameters in understanding how the activators increase Meprin A activity.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Le batimastat est un inhibiteur de métalloprotéases à large spectre qui peut paradoxalement conduire à une activité accrue de la méprine A en empêchant la dégradation de ses substrats. Cela permettrait une plus grande disponibilité des substrats sur lesquels la Méprine A peut agir, augmentant ainsi son activité protéolytique fonctionnelle. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
L'actinonine est un antibiotique peptidique qui inhibe les aminopeptidases, ce qui peut entraîner une accumulation de substrats peptidiques dans la matrice extracellulaire, renforçant indirectement le rôle protéolytique de Meprin A en lui fournissant davantage de substrats pour son action. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un inhibiteur de protéase qui peut augmenter la disponibilité des substrats pour Meprin A en inhibant les protéases à sérine, qui sont responsables de la dégradation des substrats protéiques que Meprin A pourrait autrement traiter. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de la métalloprotéase matricielle qui peut renforcer l'activité de Meprin A en permettant à davantage de composants de la matrice extracellulaire d'être disponibles en tant que substrats, car il réduirait la concurrence pour ces substrats. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
Le TAPI-0 est un inhibiteur des ADAM (A Disintegrin And Metalloprotease), ce qui peut conduire à une plus grande disponibilité de substrat pour la Méprine A dans l'espace extracellulaire, renforçant ainsi indirectement sa fonction protéolytique. | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
Le captopril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) qui pourrait entraîner une augmentation des niveaux de peptides dans la matrice extracellulaire, ce qui pourrait indirectement augmenter l'activité protéolytique de la méprine A en fournissant davantage de substrats. | ||||||