Inhibiteurs MEK-4
Les inhibiteurs courants de la MEK-4 comprennent, entre autres, la 3',4',7-Trihydroxyisoflavone CAS 485-63-2, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le Selumetinib CAS 606143-52-6 et le Trametinib CAS 871700-17-3.
Les voies des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK) sont des cascades de signalisation essentielles impliquées dans divers processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Les protéines MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase), qui sont des protéines kinases à double spécificité qui phosphorylent et activent leurs MAP kinases respectives, sont au cœur des voies MAPK. La famille MEK se compose de plusieurs membres, parmi lesquels MEK-4 se distingue par son rôle et son mécanisme de régulation uniques.
Les inhibiteurs de MEK-4, comme leur nom l'indique, sont des molécules conçues pour cibler et inhiber l'activité de l'enzyme MEK-4. Ce faisant, ils peuvent moduler les événements de signalisation en aval contrôlés par cette kinase. Les structures chimiques des inhibiteurs de MEK-4 peuvent varier considérablement, englobant des petites molécules, des peptides et même des produits biologiques. Leur mécanisme d'action consiste généralement à se lier aux sites catalytiques ou allostériques de l'enzyme MEK-4, l'empêchant ainsi de phosphoryler son substrat, les MAP kinases. La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs sont cruciales pour garantir que seul MEK-4 est ciblé, sans affecter le kinome plus large, ce qui peut entraîner des effets hors cible et des résultats cellulaires indésirables. Les progrès de la biologie structurale et de la chimie computationnelle ont joué un rôle important dans la conception et l'optimisation des inhibiteurs de MEK-4, permettant aux chercheurs d'affiner leurs interactions avec la kinase et d'améliorer leur efficacité. Ces inhibiteurs sont donc des outils précieux pour l'étude de la signalisation cellulaire et du réseau complexe de mécanismes de régulation qui maintiennent l'homéostasie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
La 3',4',7-Trihydroxyisoflavone (CAS 485-63-2) est un composé chimique appartenant à la classe des isoflavones, caractérisé par ses trois groupes hydroxy attachés à sa structure. Des études l'ont identifié comme un inhibiteur de MEK-4, une kinase impliquée dans diverses voies de signalisation cellulaire. Cette inhibition peut avoir un impact sur la prolifération cellulaire, la différenciation et d'autres processus influencés par la voie MEK-4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur bien connu de MEK1/2, empêchant leur activation par les kinases en amont, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation d'ERK et de la signalisation en aval. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un autre inhibiteur de MEK1/2, qui agit en se liant aux formes inactives de MEK1/2, empêchant leur activation et la phosphorylation subséquente de ERK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un inhibiteur puissant, sélectif et non compétitif de l'ATP de MEK1/2, et il a été étudié dans le cadre de plusieurs essais. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un composé qui inhibe MEK1/2 et interrompt ainsi la voie de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Le cobimetinib est un autre inhibiteur de la MEK utilisé en association avec d'autres composés en inhibant l'activité de la MEK1/2. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Le binimetinib est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 qui agit en inhibant la voie MAPK/ERK. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733 est un inhibiteur expérimental de la MEK qui a montré un potentiel dans des études de recherche pour sa capacité à inhiber la MEK1/2 et à affecter la croissance tumorale. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Le BAY 869766 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK1/2 qui a fait l'objet d'une évaluation clinique à des fins thérapeutiques potentielles | ||||||