Inhibiteurs Mdr

La calcéine-AM est un modulateur notable de la résistance aux médicaments multiples (MDR) en tirant parti de sa nature lipophile pour pénétrer les membranes cellulaires. Une fois à l'intérieur, elle est hydrolysée par des estérases intracellulaires, libérant ainsi la calcéine, qui devient fluorescente lorsqu'elle se lie aux composants cellulaires. Cette transformation améliore non seulement sa rétention à l'intérieur des cellules, mais modifie également la dynamique des transporteurs d'efflux, ce qui a un impact sur la spécificité de leur substrat. Son interaction unique avec les compartiments cellulaires peut influencer diverses voies de signalisation, contribuant ainsi à modifier le comportement cellulaire.

Le chlorhydrate de vérapamil agit comme un modulateur de la multirésistance aux médicaments (MDR) par sa capacité à inhiber la P-glycoprotéine, un transporteur d'efflux clé. En se liant à des sites spécifiques du transporteur, il modifie sa conformation, réduisant ainsi l'efflux de divers substrats. Cette interaction augmente l'accumulation intracellulaire des composés, affectant ainsi leur pharmacocinétique. En outre, les caractéristiques hydrophobes uniques du vérapamil facilitent son intégration dans les membranes lipidiques, influençant ainsi la fluidité et la perméabilité des membranes.

La nimodipine fonctionne comme un modulateur de la résistance multidrogue (MDR) en interagissant sélectivement avec les canaux calciques, en particulier les canaux de type L, qui jouent un rôle crucial dans l'homéostasie du calcium cellulaire. Sa structure lipophile unique lui permet de pénétrer efficacement les membranes cellulaires, ce qui renforce son interaction avec les protéines liées à la membrane. Cette modulation peut modifier la dynamique du transport et de la rétention des médicaments dans les cellules, ce qui a un impact sur la réponse cellulaire globale à divers agents thérapeutiques.