MDM2 Activateurs
Les activateurs MDM2 courants comprennent, sans s'y limiter, la (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, le Nsc-207895 CAS 58131-57-0 et le Pifithrin-α hydrobromide CAS 63208-82-1.
Les activateurs de MDM2 sont des composés qui renforcent spécifiquement l'activité de MDM2, une protéine régulatrice essentielle qui contrôle le niveau et l'activité de la protéine suppresseur de tumeur p53. MDM2 (Murine Double Minute 2) est une E3 ubiquitine ligase qui ubiquitine p53, la marquant pour la dégradation par le protéasome, servant ainsi de régulateur négatif clé de p53. Dans des conditions normales, cette interaction est cruciale pour le maintien de faibles niveaux de p53, empêchant l'arrêt inutile du cycle cellulaire ou l'apoptose. MDM2 est lui-même régulé par des mécanismes de rétroaction et soumis à diverses modifications post-traductionnelles qui affectent sa fonction. L'activité de MDM2 est finement réglée, car sa suractivité peut entraîner une croissance cellulaire incontrôlée, tandis qu'une activité insuffisante peut provoquer une mort cellulaire excessive ou la sénescence. Les activateurs de MDM2 influencent cet équilibre en favorisant l'ubiquitination de p53 médiée par MDM2, modulant ainsi efficacement la concentration et l'activité cellulaires de p53.
D'un point de vue chimique, les activateurs de MDM2 peuvent appartenir à différentes classes structurelles et peuvent agir par différents mécanismes pour augmenter l'activité de MDM2. Certains activateurs peuvent se lier directement à MDM2, stabilisant sa structure ou induisant des changements de conformation qui augmentent son affinité pour p53 ou son activité d'ubiquitine ligase. D'autres activateurs peuvent agir en renforçant l'interaction entre MDM2 et ses enzymes E2 de conjugaison de l'ubiquitine, facilitant ainsi le transfert de l'ubiquitine vers p53. En outre, certains activateurs peuvent augmenter l'expression de MDM2 au niveau transcriptionnel ou inhiber l'interaction des protéines qui suppriment normalement l'activité de MDM2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 est une petite molécule inhibitrice qui perturbe l'interaction entre MDM2 et p53. En se liant à la poche de liaison p53 de MDM2, la nutlin-3 empêche la dégradation de p53 médiée par MDM2, ce qui entraîne la stabilisation et l'activation de p53. Cette activation entraîne la transcription des gènes cibles de p53 impliqués dans l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose, influençant indirectement l'activité de MDM2 en renforçant son interaction régulatrice avec p53. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
NSC 207895 est une petite molécule inhibitrice qui interfère avec l'interaction entre MDM2 et les protéines ribosomales. Cette perturbation entraîne la stabilisation et l'activation de p53, car l'association de MDM2 avec les protéines ribosomiques est cruciale pour la régulation de la dégradation de p53. Le NSC 207895 influence indirectement MDM2 en ciblant son interaction avec les protéines ribosomiques, ce qui entraîne l'activation de p53 et la réponse transcriptionnelle qui s'ensuit. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifithrine-α(HBr) est une petite molécule qui inhibe l'activité transcriptionnelle de p53. Bien qu'elle ne cible pas directement MDM2, la pifithrine-α influence indirectement MDM2 en empêchant les réponses transcriptionnelles médiées par p53. En inhibant l'activité transcriptionnelle de p53, la pifithrine-α perturbe les effets en aval de p53 sur l'expression de MDM2, influençant ainsi l'équilibre cellulaire entre MDM2 et p53. | ||||||