MCT8 Activateurs

Les activateurs courants de la MCT8 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate de 3-Iodothyronamine CAS 788824-64-6, la 3,3',5'-Triiodo-L-thyronine CAS 5817-39-0, le Rolipram CAS 61413-54-5 et l'IBMX CAS 28822-58-4.

Les activateurs de MCT8 sont des composés qui augmentent l'activité du transporteur de monocarboxylate 8 (MCT8), qui est essentiel pour le transport des hormones thyroïdiennes (TH) à travers les membranes cellulaires. Ces activateurs peuvent agir en influençant diverses voies de signalisation et processus cellulaires liés à la fonction du MCT8. Des composés comme la forskoline, le rolipram et l'IBMX augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut activer la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA pourrait conduire à la phosphorylation de protéines qui interagissent avec la MCT8 ou qui régulent son expression à la surface des cellules, augmentant ainsi la capacité de transport de la TH. De même, le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, peut se diffuser dans les cellules et activer la PKA, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité fonctionnelle de la MCT8.

D'autres composés, tels que la 3-Iodothyronamine, le Tetrac et la Génistéine, agissent sur différents aspects de la signalisation cellulaire. La 3-Iodothyronamine est structurellement liée aux hormones thyroïdiennes et peut interagir avec les récepteurs associés aux amines traces ou les récepteurs adrénergiques, influençant les cascades de signalisation intracellulaire qui pourraient renforcer l'activité du MCT8. Le tétrac, un analogue de la thyroxine, se lie à l'intégrine αvβ3 et peut affecter les processus cellulaires qui régulent la localisation et la fonction du MCT8. La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut modifier les voies de phosphorylation, ce qui peut entraîner des changements dans les interactions protéiques et les événements de signalisation qui régulent la MCT8, augmentant potentiellement l'efficacité du transport de l'hormone thyroïdienne via la MCT8. Le chlorure de lithium, en inhibant la GSK-3, pourrait également affecter l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans la régulation et la fonction de la MCT8.