MC5-R Activateurs
MC5-R Activators consist of a diverse range of chemical compounds that indirectly augment the functional activity of MC5-R through various signaling pathways, primarily involving the modulation of cAMP levels and the activation of Protein Kinase A (PKA). Forskolin, a direct activator of adenylate cyclase, leads to increased cAMP levels, subsequently activating PKA, which is known to phosphorylate various substrates that enhance MC5-R signaling. This phosphorylation leads to a conformational change in MC5-R, increasing its affinity for ligands and enhancing its functional activity. Similarly, Isoproterenol, a non-selective beta-adrenergic receptor agonist, and Olodaterol, a selective beta-2 agonist, function through Gs protein-mediated activation of adenylate cyclase, elevating cAMP levels and indirectly enhancing MC5-R activity via PKA. This cascade effect is crucial as PKA-mediated phosphorylation potentially affects MC5-R's conformation and ligand binding efficiency. Furthermore, compounds like Rolipram and IBMX inhibit phosphodiesterase, cAMP breakdown and thus sustaining enhanced PKA activity, which is beneficial for MC5-R signaling.
The influence of other compounds such as (-)-Epinephrine, PGE2, BRL-37344, Dopamine, Histamine, free base, Salbutamol, and Milrinone on MC5-R is mediated through similar mechanisms involving cAMP and PKA. (-)-Epinephrine, through its action on beta-adrenergic receptors, and PGE2, via EP receptor activation, elevate cAMP levels, indirectly boosting MC5-R activity through PKA activation. This activation leads to potential phosphorylation modifications in MC5-R, enhancing its functional state. BRL-37344 and Dopamine also elevate cAMP levels through their respective receptor interactions, indirectly potentiating MC5-R activity via PKA-induced phosphorylation. Histamine, free base, acting on H2 receptors, and Salbutamol, via beta-2 adrenergic receptors, follow similar pathways, leading to elevated cAMP and PKA activation, subsequently enhancing MC5-R's functional state. Milrinone, by inhibiting phosphodiesterase 3, maintains high cAMP levels, indirectly contributing to MC5-R activation through sustained PKA activity. Collectively, these MC5-R Activators, through their targeted effects on cellular signaling involving cAMP and PKA, facilitate the enhancement of MC5-R mediated functions without directly interacting with the receptor, demonstrating the intricacy and interconnectedness of cellular signaling pathways.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler des substrats qui renforcent la signalisation du MC5-R, ce qui entraîne une augmentation de l'affinité du ligand et de l'activité fonctionnelle du MC5-R. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, active les protéines Gs et l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. Cela peut augmenter l'activité de la PKA, influençant positivement l'activité du MC5-R en améliorant la conformation du récepteur pour une liaison efficace du ligand. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4, empêchant la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc augmentent la signalisation du MC5-R indirectement par l'activation de la PKA, en augmentant probablement l'état de phosphorylation du MC5-R ou de ses protéines régulatrices. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé augmente l'activité du MC5-R indirectement par l'activation de la PKA, facilitant la phosphorylation du MC5-R ou de ses protéines régulatrices associées. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'(-)-épinéphrine agit sur les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter l'AMPc via l'activation de la protéine Gs. L'augmentation de l'AMPc renforce indirectement l'activité du MC5-R par l'activation de la PKA, influençant la phosphorylation du MC5-R et son état fonctionnel. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 active les récepteurs EP, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé renforce indirectement la signalisation du MC5-R via l'activation de la PKA, régulant positivement l'état fonctionnel du MC5-R. | ||||||
BRL-37344 | 127299-93-8 | sc-200154 | 5 mg | $130.00 | 7 | |
Le BRL-37344, un agoniste des récepteurs bêta-3 adrénergiques, renforce indirectement l'activité du MC5-R en augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKA qui peut influencer la phosphorylation du MC5-R et son état d'activation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine renforce indirectement l'activité du MC5-R par l'intermédiaire des récepteurs de la dopamine qui activent l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui peut influencer la signalisation du MC5-R par le biais de la phosphorylation. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, base libre, agissant sur les récepteurs H2, augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé renforce indirectement l'activité du MC5-R en activant la PKA, en influençant l'état de phosphorylation du MC5-R et en renforçant son activité fonctionnelle. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol, un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques, augmente l'AMPc par l'activation de la protéine Gs. L'augmentation de l'AMPc renforce indirectement l'activité du MC5-R par l'intermédiaire de la PKA, affectant la phosphorylation du MC5-R et son état fonctionnel. | ||||||