MC1-R Activateurs
Les activateurs MC1-R courants comprennent, sans s'y limiter, l'α-hormone stimulant les mélanocytes CAS 581-05-5, le dihydrochlorure de BMS 470539 CAS 457893-92-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Les activateurs MC1-R comprennent un groupe de molécules qui stimulent le récepteur de la mélanocortine 1, un régulateur clé de la pigmentation de la peau. Ces activateurs comprennent à la fois des ligands naturels et des analogues synthétiques, ainsi que des composés qui influencent indirectement les voies de signalisation du récepteur. La fonction principale du MC1-R dans la mélanogénèse rend ces activateurs importants pour leur implication dans la modulation de la pigmentation de la peau. Des analogues synthétiques de l'α-MSH, dont le NDP-MSH, le Melanotan I et le Melanotan II, ont été développés pour imiter et potentialiser les effets des ligands naturels. Ces analogues se lient au MC1-R avec une affinité et une stabilité supérieures à celles de l'α-MSH, ce qui entraîne une augmentation des réponses mélanogéniques. Le bremelanotide, un autre peptide synthétique, démontre une efficacité significative dans l'activation du MC1-R, contribuant à son rôle dans les processus de bronzage de la peau.
En plus des agonistes directs, plusieurs composés peuvent activer indirectement les voies médiées par le MC1-R. La forskoline, un composé végétal, peut être utilisée pour stimuler la production de mélanine. La forskoline, un composé d'origine végétale, augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, imitant ainsi les effets en aval de l'activation du MC1-R. De même, l'IBMX et la PDE4 sont des composés qui peuvent être utilisés dans les processus de bronzage. De même, l'IBMX et les inhibiteurs de la PDE4 comme le Rolipram augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. Ces niveaux accrus d'AMPc peuvent amplifier la cascade de signalisation initiée par l'activation du MC1-R, entraînant une synthèse accrue de la mélanine. En outre, l'AMP-8-Br, un analogue de l'AMPc, active directement les voies dépendantes de l'AMPc, en contournant MC1-R mais en obtenant des résultats similaires en termes de mélanogénèse. L'histamine, dans certaines conditions, peut moduler les niveaux d'AMPc et influencer indirectement la signalisation de MC1-R, mettant en évidence la nature interconnectée des voies de signalisation cellulaires. La L-tyrosine, un précurseur de la mélanine, joue un rôle de soutien dans la mélanogenèse médiée par MC1-R en fournissant le substrat nécessaire à la production de mélanine. Dans l'ensemble, les activateurs MC1-R représentent une classe diversifiée de composés qui stimulent directement le MC1-R ou améliorent ses voies de signalisation.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $210.00 $926.00 | ||
L'hormone α-mélanocytaire stimulante (α-MSH) agit comme un puissant agoniste du récepteur MC1-R, déclenchant une cascade de voies de signalisation intracellulaires. Sa structure peptidique unique facilite les interactions spécifiques avec les sites de liaison des récepteurs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et l'augmentation des niveaux d'AMPc. Cette modulation des voies de signalisation influence la mélanogenèse et la pigmentation de la peau. En outre, l'α-MSH présente une stabilité distincte dans les conditions physiologiques, ce qui renforce son efficacité fonctionnelle dans les environnements cellulaires. | ||||||
BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | sc-362716 sc-362716A sc-362716B | 10 mg 50 mg 100 mg | $428.00 $1714.00 $3264.00 | 4 | |
Le chlorhydrate de 470539 de BMS cible sélectivement le récepteur MC1-R et présente une affinité et une spécificité élevées. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de stabiliser la conformation du récepteur, favorisant ainsi un couplage efficace avec la protéine G. Cette interaction déclenche des cascades de signalisation en aval, notamment en augmentant la mobilisation du calcium intracellulaire et en influençant l'expression des gènes. La cinétique de liaison robuste du composé et sa résistance à la dégradation enzymatique contribuent également à son activité prolongée dans les systèmes cellulaires, ce qui en fait un candidat remarquable pour l'exploration de la dynamique des récepteurs. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active indirectement le MC1-R en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. Bien qu'elle ne se lie pas directement au MC1-R, son effet sur les niveaux d'AMPc peut renforcer les voies de signalisation médiées par le MC1-R. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, active indirectement le MC1-R en empêchant la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent amplifier la signalisation en aval de l'activation du MC1-R. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc qui peut imiter les effets intracellulaires de l'activation du MC1-R. Il contourne le récepteur et active directement les voies dépendant de l'AMPc, influençant la mélanogénèse. Il contourne le récepteur et active directement les voies dépendantes de l'AMPc, influençant ainsi la mélanogénèse. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Les inhibiteurs de la PDE4, tels que le Rolipram, augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant sa dégradation. Cette action active indirectement les voies en aval de MC1-R, augmentant ainsi la synthèse de la mélanine. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut influencer indirectement la signalisation MC1-R en modulant les niveaux d'AMPc dans certains contextes cellulaires, ce qui a un impact sur la mélanogénèse. | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $51.00 $209.00 $1637.00 $8165.00 | 1 | |
La L-tyrosine, précurseur de la mélanine, peut indirectement renforcer la signalisation du MC1-R en fournissant le substrat nécessaire à la synthèse de la mélanine. Bien qu'elle n'active pas directement le MC1-R, sa disponibilité est essentielle à l'efficacité de la mélanogénèse médiée par le MC1-R. | ||||||