Inhibiteurs Max

Les inhibiteurs de Max les plus courants comprennent, entre autres, le Selumetinib CAS 606143-52-6, U-0126 CAS 109511-58-2, 10058-F4 CAS 403811-55-2, (+/-)-JQ1 et le Palbociclib CAS 571190-30-2.

Max (MYC associated factor X) est une protéine clé qui joue un rôle central dans la régulation des processus cellulaires, en particulier dans la modulation de l'expression des gènes. Max appartient à la famille des facteurs de transcription bHLHZip (basic helix-loop-helix leucine zipper). Cette protéine peut former des homodimères ou des hétérodimères avec d'autres protéines, notamment avec l'oncoprotéine MYC. Alors que MYC est connu pour être le moteur de la prolifération et de la croissance cellulaires, son activité dépend fortement de sa dimérisation avec Max. Le complexe MYC-Max se lie à des séquences d'ADN spécifiques, connues sous le nom de boîtes E, dans les régions promotrices des gènes cibles, régulant ainsi leur expression. À l'inverse, Max peut également se dimériser avec d'autres protéines, formant des complexes qui répriment la transcription de certains gènes.

Les inhibiteurs de Max sont des molécules conçues pour perturber l'interaction entre Max et ses partenaires de liaison, en particulier MYC. Étant donné l'importance de l'interaction MYC-Max dans les processus cellulaires, le ciblage de cette interaction protéine-protéine est devenu un point focal pour les chercheurs. Les inhibiteurs de Max peuvent agir en se liant directement à Max, en empêchant sa dimérisation avec MYC ou en modifiant sa conformation de manière à ce qu'il devienne incapable de se lier à l'ADN. Ces inhibiteurs peuvent également empêcher Max de former des homodimères ou d'interagir avec d'autres régulateurs transcriptionnels. En inhibant Max, ces molécules perturbent les activités cellulaires régies par le complexe MYC-Max et d'autres complexes contenant Max. La compréhension de la base moléculaire des inhibiteurs de Max peut nous éclairer sur le réseau complexe d'interactions protéiques et de voies de signalisation qui régissent le comportement cellulaire, les modèles d'expression génique et le paysage plus large de la régulation cellulaire.