MAS1L Activateurs

Les activateurs MAS1L courants comprennent, entre autres, l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, la thrombine du plasma humain CAS 9002-04-4 et la bradykinine CAS 58-82-2.

Les activateurs chimiques de la protéine MAS1L comprennent une variété de composés qui engagent différentes voies de signalisation, conduisant à l'activation fonctionnelle de ce récepteur couplé à une protéine G (GPCR). L'angiotensine II, une puissante hormone peptidique vasoconstrictrice, peut activer la protéine MAS1L en se liant à ses récepteurs, ce qui déclenche la voie intracellulaire IP3/DAG qui aboutit à la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. De même, l'acide lysophosphatidique et l'endothéline-1 agissent également par le biais d'une activation de la phospholipase C médiée par les GPCR, ce qui entraîne la production d'IP3 et l'augmentation subséquente des niveaux de calcium intracellulaire, qui peut activer la MAS1L. La sphingosine-1-phosphate, un autre médiateur lipidique, engage des RCPG qui peuvent activer la voie Rho/Rac, ce qui peut conduire à l'activation de la MAS1L par des altérations de la dynamique du cytosquelette.

En outre, la thrombine, une sérine protéase, active des récepteurs activés par la protéase (PAR) qui peuvent conduire à l'activation du MAS1L par des voies de signalisation de la protéine G qui impliquent la mobilisation du calcium. La bradykinine, qui agit par l'intermédiaire de ses récepteurs B2, et la norépinéphrine, qui agit par l'intermédiaire des récepteurs alpha-adrénergiques, entraînent toutes deux une élévation du calcium intracellulaire, qui peut activer la MAS1L. Des produits chimiques comme le fluorure d'aluminium stabilisent les protéines G dans leur forme active, ce qui peut conduire à l'activation de la MAS1L par le biais de changements dans les niveaux intracellulaires d'AMPc ou de calcium. L'ionophore calcique A23187 augmente directement la concentration intracellulaire de calcium, activant MAS1L. Le peptide melittin stimule la phospholipase A2, entraînant la production d'eicosanoïdes, qui peuvent activer les RCPG et, à leur tour, la MAS1L. L'U46619, un analogue synthétique du thromboxane A2, active les récepteurs du thromboxane et engage les voies de signalisation de la protéine G. Enfin, l'arginine vasopressine, en se liant aux récepteurs de la vasopressine, provoque également une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut conduire à l'activation de MAS1L.