MARK3 Activateurs
Les activateurs MARK3 courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la staurosporine CAS 62996-74-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5.
Les activateurs de MARK3 appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à moduler l'activité de l'enzyme kinase MARK3. MARK3, ou Microtubule Affinity-Regulating Kinase 3, est un membre de la famille des AMPK (AMP-activated protein kinase) et joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, en particulier ceux impliqués dans la dynamique du cytosquelette et la polarité cellulaire. L'activation de MARK3 est étroitement liée à sa fonction régulatrice de phosphorylation des protéines associées aux microtubules, influençant ainsi la stabilité des microtubules et l'architecture cellulaire.
Chimiquement, les activateurs de MARK3 sont conçus pour interagir avec le domaine catalytique de la kinase MARK3, induisant un changement de conformation qui entraîne une augmentation de l'activité enzymatique. Cette classe de composés comprend souvent de petites molécules avec des motifs structurels spécifiques qui facilitent leur liaison au domaine de la kinase, favorisant une activation allostérique ou empêchant les interactions inhibitrices. L'interaction complexe entre les activateurs de MARK3 et les mécanismes de régulation de la kinase souligne leur potentiel pour ajuster avec précision les processus cellulaires qui dépendent de la dynamique des microtubules. La recherche dans ce domaine vise à élucider les mécanismes précis par lesquels les activateurs de MARK3 exercent leur influence sur les fonctions cellulaires, en mettant en lumière les implications plus larges pour la biologie cellulaire et en ouvrant potentiellement la voie au développement de nouveaux outils de recherche et de découverte dans le domaine des voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A est un inhibiteur de la calcineurine qui bloque l'activité de la phosphatase calcineurine. Cela entraîne une réduction de la déphosphorylation du NFAT, un facteur de transcription essentiel à l'expression de l'IL-2. À son tour, l'inhibition de l'expression de l'IL-2 diminue l'activation des cellules T, ce qui renforce indirectement l'activité de MARK3 en réduisant la compétition pour l'ATP et d'autres cofacteurs. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). En inhibant la PKC, il empêche la phosphorylation et l'activation des cibles en aval de la PKC. Cela peut indirectement renforcer l'activité de MARK3, car la PKC est souvent une kinase concurrente pour les substrats de phosphorylation et les cofacteurs. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, y compris la PKC et la PKA. En inhibant ces kinases, elle peut indirectement renforcer l'activité de MARK3. Tant la PKC que la PKA sont des concurrents de MARK3 pour les substrats de phosphorylation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un puissant inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase). En inhibant ROCK, il peut augmenter la disponibilité des substrats et de l'ATP pour d'autres kinases telles que MARK3, renforçant ainsi indirectement son activité. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H89 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). En inhibant la PKA, le H89 augmente la disponibilité des substrats et de l'ATP pour d'autres kinases, y compris MARK3, ce qui peut indirectement renforcer son activité. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un puissant inhibiteur de JNK. En inhibant JNK, il augmente la disponibilité des substrats et de l'ATP pour d'autres kinases, telles que MARK3, renforçant ainsi indirectement son activité. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Le KN-62 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII). En inhibant CaMKII, il peut indirectement renforcer l'activité de MARK3 en réduisant la compétition pour les substrats de phosphorylation et l'ATP. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant PI3K, il peut indirectement renforcer l'activité de MARK3 en réduisant la compétition pour l'ATP et d'autres cofacteurs. | ||||||