Inhibiteurs MARK2

Les inhibiteurs courants de MARK2 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, le SP600125 CAS 129-56-6, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4 et la Sotrastaurine CAS 425637-18-9.

Les inhibiteurs de MARK2 appartiennent à une classe de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de l'enzyme MARK2, également connue sous le nom de kinase 2 régulant l'affinité des microtubules. MARK2 est une protéine kinase à sérine/thréonine qui joue un rôle crucial dans la régulation des processus cellulaires tels que la division cellulaire, la polarité et le transport intracellulaire. En tant que membre de la famille des AMPK (AMP-activated protein kinase), MARK2 participe à la phosphorylation des protéines associées aux microtubules, contribuant ainsi à l'instabilité dynamique et à l'organisation des microtubules au sein du cytosquelette.

Les inhibiteurs de MARK2 impliquent l'identification et la synthèse de petites molécules capables de se lier sélectivement au site actif de l'enzyme, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Ces inhibiteurs s'appuient souvent sur les connaissances structurelles du domaine kinase de MARK2 pour atteindre la spécificité et la puissance. L'optimisation chimique des inhibiteurs de MARK2 consiste à affiner la structure moléculaire afin d'améliorer leur affinité de liaison et leurs propriétés pharmacocinétiques, dans le but ultime de fournir des outils précieux pour sonder les fonctions biologiques de MARK2 et potentiellement influencer les voies cellulaires liées à la maladie.