Inhibiteurs MAP LC3α
Les inhibiteurs MAP LC3α courants comprennent notamment MHY1485 CAS 326914-06-1, Verteporfin CAS 129497-78-5, Concanamycin A CAS 80890-47-7, NSC 185058 CAS 39122-38-8 et SAR405 CAS 1523406-39-4.
Les inhibiteurs de MAP LC3α fonctionnent selon des mécanismes distincts, chacun ciblant des aspects spécifiques de la voie de l'autophagie pour réguler l'activité de MAP LC3α. Principalement, ces inhibiteurs perturbent l'initiation de l'autophagie en ciblant les kinases et les enzymes essentielles aux premières étapes. Cette perturbation entraîne une réduction de la lipidation et du recrutement de la PAM LC3α dans les autophagosomes, ce qui entrave son rôle crucial dans la formation des autophagosomes. En outre, certains de ces inhibiteurs se concentrent sur la production de molécules de signalisation lipidiques clés, ce qui a un impact supplémentaire sur l'implication de MAP LC3α dans la nucléation des autophagosomes et souligne l'importance des événements de signalisation initiaux dans la régulation de l'autophagie.
Un autre aspect crucial de l'inhibition consiste à entraver la maturation et le renouvellement des autophagosomes. En bloquant la fusion des autophagosomes avec les lysosomes, ces inhibiteurs provoquent une accumulation d'autophagosomes, réduisant indirectement le rôle fonctionnel de MAP LC3α qui se retrouve piégée dans ces structures. De plus, le ciblage des enzymes responsables du traitement et de la délipidation du PAM LC3α diminue sa disponibilité et sa fonctionnalité, essentielles à son action autophagique. Collectivement, ces inhibiteurs présentent une approche à multiples facettes de la modulation de l'autophagie, démontrant la complexité des voies de signalisation et des processus moléculaires impliqués dans ce mécanisme cellulaire critique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
Le MHY1485 est un activateur de mTOR. En activant mTOR, il régule négativement l'autophagie, contrecarrant le processus dans lequel MAP LC3α est impliqué. L'augmentation de l'activité de mTOR entraîne l'inhibition de la formation du complexe ULK1, essentiel à l'initiation de l'autophagie, réduisant ainsi la lipidation de MAP LC3α et son activité autophagique. | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
La vertéporfine, sans activation lumineuse, agit comme un inhibiteur de l'autophagie en interagissant avec YAP1, un régulateur de la voie Hippo. Cette interaction perturbe la formation du complexe YAP1-TEAD, influençant indirectement l'autophagie et entraînant par la suite la réduction du recrutement de MAP LC3α dans les autophagosomes. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A, un inhibiteur de la V-ATPase comme la bafilomycine A1, empêche la fusion autophagosome-lysosome. Cette inhibition conduit à l'accumulation d'autophagosomes et réduit indirectement l'activité fonctionnelle de la PAM LC3α en entravant son rôle dans la maturation et le renouvellement des autophagosomes. | ||||||
NSC 185058 | 39122-38-8 | sc-507531 | 1 mg | $85.00 | ||
NSC 185058 perturbe l'activité de l'ATG4B, une enzyme cruciale pour le traitement du MAP LC3α. En inhibant l'ATG4B, ce composé empêche la délipidation de MAP LC3α, essentielle à son recyclage et au maintien du flux autophagique, inhibant ainsi indirectement l'activité de MAP LC3α. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405, un inhibiteur spécifique de Vps34, empêche la production de PI3P, un initiateur clé de l'autophagie. Cette inhibition diminue la formation des autophagosomes, réduisant par la suite le recrutement et la lipidation de la MAP LC3α, cruciale pour sa fonction autophagique. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 cible les enzymes de déubiquitination USP10 et USP13, ce qui entraîne la dégradation du complexe Beclin1-Vps34, qui fait partie intégrante de la formation des autophagosomes. Cette dégradation réduit le recrutement de MAP LC3α et sa fonction dans la biogenèse des autophagosomes. | ||||||
PIK-III | 1383716-40-2 | sc-507530 | 5 mg | $170.00 | ||
PIK-III, un inhibiteur sélectif de Vps34, cible spécifiquement la production de PI3P, un lipide essentiel au déclenchement de l'autophagie. En inhibant Vps34, PIK-III réduit la nucléation des autophagosomes et donc l'activité de MAP LC3α dans l'autophagie. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Il a été démontré que le rocaglamide, un produit naturel, inhibe l'autophagie. Il agit sur les voies de signalisation en amont de l'initiation de l'autophagie, ce qui conduit indirectement à la réduction de la lipidation du MAP LC3α et à son incorporation dans les autophagosomes. | ||||||