Inhibiteurs MAO-B
Les inhibiteurs courants de la MAO-B comprennent, entre autres, le chlorhydrate de quinacrine CAS 69-05-6, la sélégiline CAS 14611-51-9, la rasagiline CAS 136236-51-6 et la N-méthyl-N-propargylbenzylamine CAS 555-57-7.
La monoamine oxydase B (MAO-B) est une enzyme principalement située dans la membrane mitochondriale externe des cellules gliales du système nerveux central, ainsi que dans les tissus périphériques. Elle joue un rôle crucial dans le catabolisme des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la dopamine, la phényléthylamine et la benzylamine, régulant ainsi leurs niveaux dans la fente synaptique et influençant l'activité neuronale et la neuromodulation. La fonction de la MAO-B va au-delà de la simple dégradation des monoamines; elle est également impliquée dans la génération d'espèces réactives de l'oxygène en tant que sous-produits du processus de désamination, ce qui a des implications pour le stress oxydatif et le vieillissement neuronal. La régulation de l'activité de la MAO-B présente donc un intérêt significatif dans le contexte de la fonction et du dysfonctionnement neurologiques, son activité étant finement équilibrée pour garantir le maintien de niveaux optimaux de neurotransmetteurs monoaminergiques en vue d'une communication et d'une plasticité neuronales adéquates. L'inhibition de la MAO-B est un processus qui a un impact direct sur la capacité de l'enzyme à catalyser la désamination oxydative des neurotransmetteurs monoaminergiques, conduisant à une disponibilité accrue de ces substances neurochimiques dans la fente synaptique. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, notamment la liaison compétitive, non compétitive et irréversible au site actif de l'enzyme. Ces interactions empêchent la MAO-B d'accéder à ses substrats, ce qui réduit efficacement le taux de catabolisme des monoamines et la production associée de peroxyde d'hydrogène, un sous-produit de la réaction de désamination. Cette diminution de la dégradation des monoamines et de la production d'espèces réactives de l'oxygène peut avoir des implications significatives pour la signalisation neuronale et le stress oxydatif. L'inhibition spécifique de la MAO-B, par opposition à la MAO-A, offre une approche ciblée pour moduler le système monoaminergique, en particulier la signalisation dopaminergique, sans affecter substantiellement le métabolisme d'autres neurotransmetteurs comme la sérotonine. La compréhension de la base moléculaire de l'inhibition de la MAO-B permet d'explorer les mécanismes de régulation qui pourraient influencer les processus neurophysiologiques et la neuroprotection, soulignant l'importance de l'enzyme dans la santé neuronale et les conséquences de son activité altérée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lazabemide hydrochloride | 103878-83-7 | sc-202208 sc-202208A | 10 mg 50 mg | $79.00 $446.00 | ||
Le chlorhydrate de lazabémide inhibe sélectivement la monoamine oxydase B (MAO-B) par le biais d'interactions spécifiques qui stabilisent la conformation de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent un encombrement stérique efficace, qui perturbe l'accès du substrat au site actif. Les caractéristiques donneuses d'électrons du composé peuvent modifier le potentiel redox de l'enzyme, influençant ainsi la cinétique du métabolisme des neurotransmetteurs. Cette modulation peut avoir des effets distincts sur l'activité enzymatique et la régulation métabolique. | ||||||
N-Methyl-N-propargylbenzylamine | 555-57-7 | sc-236062 | 5 g | $67.00 | ||
La N-Méthyl-N-propargylbenzylamine, un ancien inhibiteur de la MAO-B, agit en inhibant l'activité de l'enzyme. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
La 8-(3-Chlorostyryl)caféine présente une inhibition sélective de la monoamine oxydase B (MAO-B) grâce à des interactions moléculaires uniques qui améliorent l'affinité de la liaison. Son groupe chlorostyryl introduit un encombrement stérique, bloquant efficacement l'entrée du substrat et modifiant la dynamique du site actif de l'enzyme. Les propriétés d'extraction d'électrons du composé peuvent influencer l'efficacité catalytique de l'enzyme, ce qui a un impact sur la cinétique globale de la réaction et sur les voies métaboliques associées à la dégradation des neurotransmetteurs. | ||||||
Rasagiline Mesylate | 161735-79-1 | sc-206071 sc-206071A | 25 mg 100 mg | $165.00 $290.00 | ||
Le mésylate de rasagiline fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase B (MAO-B) en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent sa liaison à l'enzyme. La présence du groupe mésylate améliore la solubilité et facilite des changements de conformation uniques dans l'enzyme, ce qui peut modifier l'accessibilité au substrat. Le profil cinétique de ce composé suggère une inhibition lente et soutenue, susceptible d'affecter le taux de renouvellement de l'enzyme et d'influencer le flux métabolique dans les voies biochimiques connexes. | ||||||
Mofegiline hydrochloride | 120635-25-8 | sc-269606 sc-269606A | 250 mg 1 g | $1300.00 $2889.00 | ||
Le chlorhydrate de mofégiline agit comme un inhibiteur sélectif de la MAO-B, caractérisé par sa capacité unique à former des interactions stables avec le site actif de l'enzyme. La partie chlorhydrate améliore sa solubilité, favorisant une diffusion efficace dans les systèmes biologiques. Son comportement cinétique indique un mécanisme d'inhibition compétitive, où il module l'affinité de l'enzyme pour les substrats, ce qui peut entraîner une modification de la dynamique métabolique. Les caractéristiques structurelles de ce composé peuvent également influencer les états conformationnels de l'enzyme, ce qui a un impact sur l'activité globale. | ||||||
rac Rasagiline-13C3 Mesylate | sc-219877 | 1 mg | $430.00 | |||
Le mésylate de rasagiline-13C3 est un inhibiteur sélectif de la MAO-B qui présente un marquage isotopique unique, permettant un suivi métabolique détaillé dans les études biochimiques. Son groupe mésylate améliore la solubilité et la stabilité, facilitant les interactions avec le site actif de l'enzyme. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un profil d'inhibition non linéaire qui peut influencer les taux de renouvellement des substrats. En outre, sa structure moléculaire peut induire des changements conformationnels spécifiques dans l'enzyme, ce qui affecte l'efficacité catalytique. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Le chlorhydrate de 1-Hydrazinophthalazine agit comme un inhibiteur sélectif de la MAO-B, présentant des interactions moléculaires uniques qui renforcent son affinité de liaison avec l'enzyme. Sa fraction hydrazine facilite la liaison hydrogène, ce qui favorise la stabilité dans le site actif. Les propriétés électroniques distinctes du composé peuvent influencer les mécanismes de transfert d'électrons, modifiant ainsi la cinétique de la réaction. En outre, sa conformation structurelle peut induire des effets allostériques spécifiques, modulant potentiellement l'activité enzymatique et l'accessibilité des substrats. | ||||||
Safinamide mesylate | 202825-46-5 | sc-364754 sc-364754A | 5 mg 25 mg | $88.00 $273.00 | ||
Le mésylate de safinamide fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la MAO-B, caractérisé par ses caractéristiques structurelles uniques qui améliorent l'interaction avec l'enzyme. La présence d'un groupe mésylate contribue à sa solubilité et à sa stabilité, tandis que la structure rigide du composé permet une orientation spatiale optimale dans le site actif. Cette configuration peut faciliter des interactions électrostatiques spécifiques, influençant la dynamique conformationnelle de l'enzyme et modulant l'efficacité de la fixation du substrat. | ||||||
1,2-benzoxazol-3-ylmethanesulfonamide | 68291-97-4 | sc-339184 sc-339184A | 250 mg 1 g | $162.00 $331.00 | ||
Le 1,2-benzoxazol-3-ylméthanesulfonamide inhibe sélectivement la MAO-B grâce à son groupement benzoxazole distinctif, qui renforce les interactions d'empilement π-π avec les résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Le groupe sulfonamide favorise la liaison hydrogène, ce qui stabilise le complexe enzyme-inhibiteur. Ses propriétés électroniques uniques peuvent influencer la cinétique de la réaction, modifiant potentiellement l'efficacité catalytique de l'enzyme et la spécificité du substrat, ce qui a un impact sur les voies métaboliques. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acide 4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylique agit comme un inhibiteur sélectif de la MAO-B, caractérisé par sa structure chromone unique qui facilite de fortes interactions hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. Le groupe acide carboxylique améliore la solubilité et favorise les interactions ioniques, ce qui peut moduler la dynamique conformationnelle de l'enzyme. La configuration électronique distincte de ce composé peut influencer l'affinité de liaison et modifier l'activité globale de l'enzyme, affectant ainsi les processus métaboliques. | ||||||