Date published: 2025-9-13

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Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8)

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Noms alternatifs:
Mofegiline hydrochloride is also known as MDL-72,974.
Application(s):
Mofegiline hydrochloride est un inhibiteur sélectif et irréversible de la MAO-B et de la VAP-1, également étudié comme traitement potentiel de diverses maladies.
Numéro CAS:
120635-25-8
Masse Moléculaire:
233.69
Formule Moléculaire:
C11H13F2N•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de mofégiline (MDL-72 974) est un inhibiteur sélectif et irréversible de la monoamine oxydase B (MAO-B) et de l'amine oxydase contenant du cuivre 3 (AOC3) ou de la protéine d'adhésion vasculaire 1 (VAP-1), également connue sous le nom d'amine oxydase sensible au semi-carbazide (SSAO). Le chlorhydrate de mofégiline présente une inhibition irréversible et dépendante du temps de la SSAO. Dans des études chez le rat, le chlorhydrate de mofégiline a montré une inhibition préférentielle de la MAO-B cérébrale avec des valeurs ED50 de 8 et 0,18 mg/kg p.o. pour les formes A et B, respectivement. Chez les rats anesthésiés, le chlorhydrate de mofégiline n'a pas potentialisé de manière significative les effets de la tyramine sur le système cardiovasculaire. Le chlorhydrate de mofégiline a fait l'objet d'études et de recherches approfondies en tant que traitement potentiel de la maladie de Parkinson et de la maladie d'Alzheimer, mais n'a jamais été commercialisé.


Mofegiline hydrochloride (CAS 120635-25-8) Références

  1. MDL 72 974: un inhibiteur irréversible puissant et sélectif de la monoamine oxydase de type B activée par l'enzyme, potentiellement utilisable dans le traitement de la maladie de Parkinson.  |  Zreika, M., et al. 1989. J Neural Transm Park Dis Dement Sect. 1: 243-54. PMID: 2597310
  2. Conception et évaluation clinique précoce d'inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase.  |  Palfreyman, MG., et al. 1988. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 12: 967-87. PMID: 3266532
  3. L'inhibiteur de la pan-lysyl-oxydase PXS-5505 améliore la fibrose des organes multiples en inhibant les liaisons croisées du collagène dans les modèles rongeurs de sclérose systémique.  |  Yao, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628342
  4. L'application topique d'une petite molécule inhibitrice irréversible des lysyl-oxydases améliore la cicatrisation et la fibrose de la peau.  |  Chaudhari, N., et al. 2022. Nat Commun. 13: 5555. PMID: 36138009
  5. Revue de la β-carboline et de ses dérivés en tant qu'inhibiteurs sélectifs de la MAO-A.  |  Benny, F., et al. 2023. Arch Pharm (Weinheim). 356: e2300091. PMID: 37021551
  6. Pharmacocinétique et pharmacodynamique de la mofégiline, inhibiteur de la monoamine oxydase B, évaluées au cours d'un essai de tolérance de dose de phase I.  |  Stoltz, M., et al. 1995. Clin Pharmacol Ther. 58: 342-53. PMID: 7554709
  7. Nouveaux métabolites carbamates de la mofégiline, un inhibiteur primaire de la monoamine oxydase B, chez le chien et l'homme.  |  Dow, J., et al. 1994. Drug Metab Dispos. 22: 738-49. PMID: 7835226
  8. Inhibiteurs haloallylamine de la MAO et de la SSAO et leur potentiel thérapeutique.  |  Palfreyman, MG., et al. 1994. J Neural Transm Suppl. 41: 407-14. PMID: 7931257
  9. Pharmacocinétique et inhibition de la monoamine oxydase B par la (E)-4-fluoro-bêta-fluorométhylène benzène butanamine chez l'homme.  |  Dulery, BD., et al. 1993. Arzneimittelforschung. 43: 297-302. PMID: 8489556
  10. Effet de l'inhibiteur de la MAO-B, MDL72974, sur l'activité de la superoxyde dismutase et les niveaux de peroxydation lipidique dans le cerveau de la souris.  |  Thiffault, C., et al. 1998. Synapse. 28: 208-11. PMID: 9488505

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Mofegiline hydrochloride, 250 mg

sc-269606
250 mg
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