Inhibiteurs MAGE-A10
Les inhibiteurs courants de MAGE-A10 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, l'inhibiteur de la kinase ATM CAS 587871-26-9, l'olaparib CAS 763113-22-0 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.
La protéine MAGE-A10, membre de la famille des antigènes associés au mélanome (MAGE), joue un rôle important dans divers processus cellulaires, principalement dans l'oncogenèse et la tumorigenèse. Son expression est notamment régulée à la hausse dans une variété de cancers, y compris le mélanome, le cancer du poumon, du sein et de la prostate. Sur le plan fonctionnel, MAGE-A10 est impliqué dans la promotion de la prolifération cellulaire, de la survie et des métastases, exerçant ses effets par le biais d'interactions avec diverses protéines cellulaires impliquées dans la régulation de la transcription, la progression du cycle cellulaire et la modulation de l'apoptose. Structurellement, MAGE-A10 n'a pas d'activité enzymatique intrinsèque mais exerce ses fonctions oncogènes par le biais d'interactions protéine-protéine, en particulier avec des régulateurs transcriptionnels et des composants du système ubiquitine-protéasome, modulant ainsi l'expression des gènes et les voies de dégradation des protéines qui sont cruciales pour la progression du cancer.
L'inhibition de l'activité de MAGE-A10 représente une stratégie prometteuse pour le traitement du cancer en raison de son rôle oncogène et de ses profils d'expression aberrants dans diverses tumeurs malignes. Plusieurs approches ont été explorées pour inhiber la fonction de MAGE-A10, notamment des inhibiteurs à petites molécules, des peptides et des stratégies basées sur les acides nucléiques. Les inhibiteurs à petites molécules ciblant MAGE-A10 interfèrent souvent avec ses interactions protéine-protéine ou perturbent son association avec des composants cellulaires essentiels, entravant ainsi les cascades de signalisation en aval impliquées dans la croissance et la survie des tumeurs. Les inhibiteurs à base de peptides, conçus pour imiter des régions spécifiques de MAGE-A10 impliquées dans les interactions protéine-protéine, perturbent de manière compétitive ces interactions, empêchant la formation de complexes protéiques fonctionnels essentiels à l'activité oncogène. En outre, les approches basées sur les acides nucléiques, telles que les oligonucléotides antisens ou l'interférence ARN, visent à réduire l'expression de MAGE-A10 au niveau transcriptionnel ou post-transcriptionnel, atténuant ainsi ses effets oncogéniques. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes qui sous-tendent l'inhibition de MAGE-A10 fournit des indications précieuses sur les nouvelles stratégies de lutte contre le cancer en ciblant les principaux facteurs oncogéniques impliqués dans la progression de la maladie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut affecter la voie de dégradation des protéines, augmentant potentiellement la dégradation de MAGE-A10 s'il est sujet à la dégradation protéasomale. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Un inhibiteur de la pan-caspase qui peut stabiliser les protéines pendant l'apoptose, entraînant éventuellement une diminution des niveaux de MAGE-A10 s'il est généralement dégradé pendant la signalisation apoptotique. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Un inhibiteur de la kinase ATM qui peut perturber les voies de réponse aux dommages de l'ADN, influençant éventuellement l'expression de MAGE-A10 si elle est régulée par la signalisation dépendante de l'ATM. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Un inhibiteur de PARP affectant les processus de réparation de l'ADN, qui peut moduler l'expression de MAGE-A10 si son expression est associée à des réponses aux dommages de l'ADN. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui modifie la structure de la chromatine, ce qui peut diminuer l'expression de MAGE-A10 si sa transcription est dépendante de l'acétylation des histones. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Un inhibiteur sélectif de l'histone acétyltransférase p300/CBP, qui pourrait réduire les niveaux de MAGE-A10 s'ils sont contrôlés par l'activité d'acétylation p300/CBP. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Un antagoniste de MDM2 conduisant à l'activation de p53, qui pourrait réguler à la baisse l'expression de MAGE-A10 si MAGE-A10 est régulé négativement par p53. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Un autre inhibiteur d'histone désacétylase qui peut modifier l'expression de MAGE-A10 en changeant l'état d'acétylation des histones autour du locus de son gène. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Un inhibiteur sélectif de la kinase p70S6 qui peut affecter la traduction de MAGE-A10, en supposant que la traduction de son ARNm dépende de la voie mTOR/S6K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut largement supprimer la synthèse des protéines; il pourrait abaisser les niveaux de MAGE-A10 s'ils sont sensibles à l'activité de mTOR. | ||||||