Date published: 2025-11-24

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mAChR M2 Activateurs

Les activateurs mAChR M2 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate CAS 119630-77-2, l'Oxotremorine Sesquifumarate CAS 17360-35-9, le chlorhydrate de Milameline CAS 139886-32-1, l'Arecaidine propargyl ester tosylate CAS 147202-94-6 et le FP-TZTP CAS 424829-90-3.

L'activation du sous-type M2 du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR M2), codé par le gène CHRM2, est finement réglée par un spectre de composés chimiques. L'acétylcholine, le principal neurotransmetteur, joue un rôle essentiel en renforçant directement le mAChR M2 en se liant à son site de liaison de l'acétylcholine. Cette interaction sert de déclencheur aux cascades de signalisation en aval, ce qui entraîne une augmentation de l'activité fonctionnelle. Les agonistes cholinergiques, notamment le bethanechol, le carbachol, la pilocarpine, le méthiodure d'oxotremorine, la méthacholine, le McN-A-343, l'arecoline et la muscarine, contribuent de manière complexe à l'augmentation directe du mAChR M2. Fonctionnant comme des imitations de l'acétylcholine, ces composés activent le récepteur et amplifient fortement la signalisation en aval, élucidant les diverses façons dont les agonistes cholinergiques modulent l'activité du mAChR M2.

En outre, les agonistes spécifiques du récepteur muscarinique McN-A-329 et cevimeline apparaissent comme des acteurs clés dans l'amélioration directe de l'activité du mAChR M2. Leur mode d'action implique l'activation du site de liaison de l'acétylcholine, ce qui entraîne une augmentation prononcée de la signalisation en aval. En revanche, le bromure d'aclidinium, un antagoniste des récepteurs muscariniques, utilise une stratégie distincte pour renforcer indirectement l'activité du mAChR M2. En inhibant l'acétylcholine de manière compétitive, cet antagoniste déclenche un mécanisme compensatoire qui augmente la libération d'acétylcholine, aboutissant à une activation accrue du mAChR M2. L'équilibre délicat entre les agonistes et les antagonistes contribue à la régulation nuancée du mAChR M2, mettant en évidence l'interaction complexe au sein de la signalisation cholinergique. Collectivement, ces composés chimiques fournissent une compréhension complète des mécanismes à multiples facettes orchestrant l'activation fonctionnelle du mAChR M2, dévoilant la complexité sous-jacente à la modulation cholinergique dans les processus cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate

119630-77-2sc-203519
sc-203519A
10 mg
50 mg
$285.00
$364.00
(0)

Le tosylate d'ester but-2-ynyl d'arécaïdine fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur muscarinique M2 de l'acétylcholine, présentant une dynamique de liaison unique qui stabilise les conformations du récepteur. Ses propriétés stériques et électroniques distinctes facilitent les interactions spécifiques avec le site de liaison du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. Le profil de réactivité du composé suggère une cinétique rapide dans les interactions ligand-récepteur, conduisant potentiellement à des effets nuancés sur les voies de signalisation cellulaires.

Oxotremorine Sesquifumarate

17360-35-9sc-200170
sc-200170A
100 mg
500 mg
$66.00
$255.00
(0)

Le sesquifumarate d'oxotremorine agit comme un puissant modulateur du récepteur muscarinique M2 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité unique à induire des changements de conformation du récepteur. Sa structure moléculaire favorise les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, améliorant ainsi l'affinité du récepteur. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, permettant une dissociation et une re-liaison rapides, ce qui peut influencer l'efficacité de la signalisation du récepteur et la réponse cellulaire globale.

Milameline hydrochloride

139886-32-1sc-204085
sc-204085A
10 mg
50 mg
$137.00
$564.00
1
(0)

Le chlorhydrate de milameline est un modulateur sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M2, qui se distingue par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions électrostatiques complexes et l'empilement des protéines, ce qui renforce la spécificité de la liaison. Le profil cinétique du composé révèle une propension notable à la modulation allostérique, modifiant potentiellement les voies de signalisation en aval et influençant la dynamique du récepteur de manière nuancée.

FP-TZTP

424829-90-3sc-211543
sc-211543A
5 mg
25 mg
$280.00
$1105.00
(0)

Le FP-TZTP fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur muscarinique M2 de l'acétylcholine, qui se distingue par sa capacité unique à former de fortes interactions d'empilement π-π et à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus du récepteur. Son architecture moléculaire facilite une modulation allostérique distincte, conduisant à une modification de la dynamique des récepteurs et des voies de signalisation. Le profil de réactivité du composé présente une cinétique rapide, permettant un contrôle précis de l'activation des récepteurs et des effets en aval.

Carbachol

51-83-2sc-202092
sc-202092A
sc-202092C
sc-202092D
sc-202092B
sc-202092E
1 g
10 g
25 g
50 g
100 g
250 g
$120.00
$275.00
$380.00
$670.00
$1400.00
$3000.00
12
(2)

Le carbachol, un agoniste cholinergique, renforce directement le mAChR M2 en activant son site de liaison à l'acétylcholine. Cela entraîne une augmentation de la signalisation en aval et une augmentation de l'activité fonctionnelle du mAChR M2.

Pilocarpine

92-13-7sc-479256
100 mg
$250.00
1
(0)

La pilocarpine, un agoniste cholinergique, renforce le mAChR M2 en activant son site de liaison à l'acétylcholine. Cette activation entraîne une augmentation de la signalisation en aval et de l'activité fonctionnelle du mAChR M2.

Oxotremorine M

63939-65-1sc-203656
100 mg
$148.00
3
(1)

Le méthiodure d'oxotremorine, un agoniste cholinergique, renforce directement le mAChR M2 en se liant à son site de liaison de l'acétylcholine. Cette liaison active le récepteur, ce qui entraîne une augmentation de la signalisation en aval et une activité fonctionnelle accrue du mAChR M2.

Arecoline

63-75-2sc-210836
10 mg
$153.00
2
(0)

L'arécoline, un agoniste cholinergique, renforce le mAChR M2 en activant son site de liaison à l'acétylcholine. Cette activation déclenche une signalisation en aval, qui se traduit par une augmentation de l'activité fonctionnelle du mAChR M2.

McN-A-343

55-45-8sc-200186A
sc-200186
10 mg
50 mg
$26.00
$77.00
4
(0)

McN-A-329, un agoniste des récepteurs muscariniques, renforce directement le mAChR M2 en activant son site de liaison à l'acétylcholine. Cette activation déclenche une signalisation en aval, ce qui entraîne une augmentation de l'activité fonctionnelle du mAChR M2.

Cevimeline

107233-08-9sc-353133
25 mg
$1800.00
(0)

La cevimeline, un agoniste cholinergique, renforce le mAChR M2 en activant son site de liaison à l'acétylcholine. Cette activation entraîne une augmentation de la signalisation en aval et de l'activité fonctionnelle du mAChR M2.