Inhibiteurs LYPD6

Les inhibiteurs courants du LYPD6 comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, le chlorhydrate LY-333,531 CAS 169939-93-9 et le Gö 6976 CAS 136194-77-9.

Les inhibiteurs chimiques du LYPD6 agissent par divers mécanismes pour réduire l'activité de la protéine en interférant avec les processus de phosphorylation. Le bisindolylmaleimide I, Go 6983, Ro-31-8220, LY333531, Gö 6976, la chélérythrine, la ruboxistaurine, l'enzastaurine, la sotrastaurine, l'hispidine, le balanol et la staurosporine sont tous des inhibiteurs qui ciblent la protéine kinase C (PKC), une kinase qui phosphoryle une multitude de protéines, y compris potentiellement le LYPD6. Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur sélectif de la PKC qui empêche la phosphorylation de LYPD6, entraînant son inhibition fonctionnelle. De même, Go 6983 supprime diverses isoformes de la PKC, qui sont probablement impliquées dans la phosphorylation régulatrice de LYPD6, inhibant ainsi son activité. Le Ro-31-8220, un autre puissant inhibiteur de la PKC, perturbe la signalisation de la phosphorylation nécessaire à la fonction du LYPD6, inhibant ainsi la protéine.

Poursuivant le thème de l'inhibition de la PKC, le LY333531 est un inhibiteur sélectif de la PKCβ, une isoforme qui peut réguler l'activité de LYPD6. En ciblant spécifiquement la PKCβ, LY333531 peut diminuer les événements de signalisation dépendant de la phosphorylation qui activent LYPD6, ce qui conduit à son inhibition. Le Gö 6976, un inhibiteur classique des isoenzymes de la PKC, et la Chelerythrine, un inhibiteur plus sélectif de la PKC, empêchent tous deux la phosphorylation de LYPD6, une étape nécessaire à sa fonction. L'enzastaurine est sélective de la PKCβ et peut réduire l'activité de LYPD6 en inhibant la kinase responsable de son activation. La sotrastaurine, bien qu'elle ne soit pas spécifique d'une isoforme, inhibe la PKC et peut donc supprimer la phosphorylation et l'activité subséquente de LYPD6. L'hispidine et le balanol, deux puissants inhibiteurs de la PKC, diminuent les voies de signalisation de la phosphorylation, ce qui conduit à l'inhibition du LYPD6. Enfin, la staurosporine, connue pour son inhibition des kinases à large spectre, empêche la phosphorylation de LYPD6 médiée par la PKC, essentielle à son activité, ce qui aboutit à l'inhibition fonctionnelle de la protéine. Chacun de ces produits chimiques interrompt la cascade de phosphorylation nécessaire au bon fonctionnement du LYPD6 par une inhibition spécifique de la PKC, empêchant ainsi la phosphorylation qui devrait normalement renforcer l'activité du LYPD6.