LRRC51 Activateurs

Les activateurs LRRC51 courants comprennent, entre autres, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

LRRC51 peut influencer son état de phosphorylation par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. Le Dibutyryl-cAMP et la Forskoline augmentent tous deux les niveaux d'AMPc intracellulaire, qui à leur tour activent les protéines kinases dépendantes de l'AMPc (PKA). Une fois activée, la PKA peut directement phosphoryler LRRC51, renforçant ainsi son activité. De même, le zaprinast et l'IBMX entraînent une augmentation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, notamment la PDE5 et les phosphodiestérases non sélectives, respectivement. Cette augmentation des niveaux d'AMPc entraîne également l'activation de la PKA, qui peut alors agir sur LRRC51. Parallèlement, le Rolipram inhibe spécifiquement la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne également une augmentation de l'AMPc et une phosphorylation subséquente de LRRC51 par la PKA. En revanche, le PMA active la protéine kinase C (PKC) et l'endothéline-1 active la PKC par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés à la protéine G, qui peuvent tous deux phosphoryler LRRC51.

Les ionophores calciques Ionomycine et A23187 augmentent les concentrations intracellulaires de calcium, activant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler LRRC51. L'anisomycine, bien qu'elle soit principalement connue comme un inhibiteur de la synthèse des protéines, peut également activer des protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui pourraient alors phosphoryler LRRC51 dans le cadre d'une réponse au stress cellulaire. La caliculine A et l'acide okadaïque, des inhibiteurs des protéines phosphatases 1 et 2A, respectivement, empêchent la déphosphorylation des protéines, ce qui entraîne une accumulation de protéines phosphorylées, dont LRRC51. Cet état de phosphorylation soutenu peut indiquer que l'activité de LRRC51 est maintenue à des niveaux plus élevés que dans des conditions normales. La myriade d'activateurs chimiques s'engage donc dans l'état de phosphorylation de LRRC51 et le module par des voies de signalisation distinctes, ce qui entraîne son activation dans des contextes cellulaires.