LRRC23 Activateurs

Les activateurs LRRC23 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de LRRC23 peuvent faciliter son activation par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. L'ionophore calcique A23187 et l'Ionomycine augmentent tous deux les niveaux de calcium intracellulaire, qui est un facteur crucial dans l'activation des protéines dépendantes du calcium. Comme LRRC23 participe à des processus cellulaires qui réagissent à la signalisation calcique, l'élévation des niveaux de calcium par ces ionophores peut directement conduire à son activation. De même, la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie du calcium dans la cellule, contribuant à une augmentation de la concentration de calcium libre qui peut activer LRRC23. Ceci est cohérent avec le rôle du calcium en tant que second messager omniprésent dans de nombreuses voies de signalisation.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la forskoline ont des mécanismes d'action différents, mais convergent vers l'activation de LRRC23. Le PMA induit l'activation de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite divers substrats, dont LRRC23, modifiant ainsi sa fonction. La forskoline, quant à elle, stimule l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé peut alors activer la protéine kinase A (PKA), qui pourrait également cibler la phosphorylation de LRRC23. En outre, l'épinéphrine et l'acétylcholine interagissent avec leurs récepteurs respectifs pour augmenter l'AMPc ou le calcium intracellulaire, ce qui peut également conduire à l'activation de la PKA ou de la PKC et à la phosphorylation subséquente de LRRC23. L'histamine, suite à sa signalisation médiée par ses récepteurs, peut activer des kinases qui peuvent agir sur LRRC23, tandis que le glutamate, par son action sur ses récepteurs, peut initier une cascade de signalisation impliquant la production d'IP3 et de DAG, conduisant à l'activation de la PKC et à une possible phosphorylation de LRRC23. De plus, la signalisation sensible à l'oxydoréduction déclenchée par le peroxyde d'hydrogène et l'activation des kinases ou des phosphatases par le fluorure de sodium peuvent conduire à la modification et à l'activation de LRRC23. Enfin, le donneur d'oxyde nitrique SNAP peut augmenter les niveaux de GMPc, conduisant à l'activation de la protéine kinase G (PKG), qui à son tour peut phosphoryler LRRC23, indiquant son implication dans un large spectre de voies de signalisation.