Inhibiteurs LRGUK
Les inhibiteurs courants du LRGUK comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de LRGUK appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de l'enzyme LRGUK (Leucine-Rich Repeat-containing G Protein-Coupled Receptor Kinase). LRGUK est un membre de la famille des récepteurs kinases couplés à la protéine G (GRK), qui joue un rôle crucial dans la régulation des réponses cellulaires à divers stimuli externes. Ces inhibiteurs sont méticuleusement conçus pour interagir avec le site actif de LRGUK, entravant ainsi sa fonction enzymatique. La conception structurelle des inhibiteurs de LRGUK implique des modifications moléculaires complexes afin de garantir une liaison spécifique et de haute affinité avec l'enzyme cible.
Le développement des inhibiteurs de LRGUK est ancré dans l'exploration des voies de signalisation et de leur modulation en vue d'applications potentielles dans divers processus physiologiques. Les chercheurs s'attachent à comprendre les détails complexes du rôle de LRGUK dans les cascades de signalisation cellulaire et visent à concevoir des inhibiteurs capables de moduler sélectivement son activité. La classe chimique des inhibiteurs de LRGUK englobe diverses structures, chacune présentant des caractéristiques uniques conçues pour optimiser l'affinité et la spécificité de la liaison à l'enzyme LRGUK. Les recherches en cours dans ce domaine sont consacrées à l'élucidation des relations structure-activité de ces inhibiteurs, dans le but d'affiner leurs propriétés pharmacologiques. Alors que notre compréhension de LRGUK et de ses fonctions cellulaires continue de s'approfondir, le développement et l'optimisation des inhibiteurs de LRGUK représentent une voie prometteuse pour faire progresser notre connaissance des mécanismes de signalisation cellulaire et de leurs implications potentielles dans divers contextes biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, qui peut inhiber diverses kinases qui phosphorylent LRGUK, réduisant potentiellement son activité en empêchant l'activation ou la localisation dépendant de la phosphorylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K) qui peut entraver la voie PI3K/AKT. Étant donné que LRGUK peut être régulé par la signalisation PI3K/AKT, l'inhibition de cette voie peut diminuer l'activation de LRGUK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut perturber la voie de signalisation mTOR. La fonction de LRGUK pouvant être associée à l'activation de la voie mTOR, la rapamycine pourrait indirectement diminuer l'activité de LRGUK en inhibant la signalisation en aval. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MAPK/ERK qui peut bloquer l'activation de MEK1/2, inhibant ainsi l'activation d'ERK. Si LRGUK est régulé par la voie MAPK/ERK, U0126 peut diminuer l'activité de LRGUK en empêchant sa phosphorylation ou sa signalisation par cette cascade. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut empêcher l'activation des voies dépendant de la p38. Si LRGUK est régulé par la signalisation p38 MAPK, cet inhibiteur pourrait réduire l'activité de LRGUK en bloquant les événements de signalisation en amont de l'engagement fonctionnel de LRGUK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui agit par un mécanisme différent de celui du LY294002. En inhibant PI3K, la wortmannine pourrait indirectement conduire à une diminution de l'activité de LRGUK si LRGUK est impliqué dans la signalisation PI3K/AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui empêche l'activation de la voie MAPK/ERK. Si l'activité de LRGUK est influencée par la signalisation ERK, le PD98059 pourrait réduire l'activité fonctionnelle de LRGUK en inhibant cette voie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK qui peut bloquer la signalisation de la JNK. Ainsi, si LRGUK est régulé en partie par la voie JNK, son activité pourrait être réduite par SP600125 par l'inhibition de cette voie kinase liée au stress. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire. Si la fonction de LRGUK dépend de l'acidification ou du trafic endosomal-lysosomal, la bafilomycine A1 peut indirectement inhiber l'activité de LRGUK en perturbant ces processus. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) à large spectre. Si les isoformes de la PKC sont impliquées dans la régulation ou l'activation de LRGUK, ce composé pourrait entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle de LRGUK en inhibant la signalisation médiée par la PKC. | ||||||