LOC81691 Activateurs

Les activateurs courants de LOC81691 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et l'insuline CAS 11061-68-0.

La forskoline est un diterpène qui exerce ses effets en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc, un second messager essentiel dans la cellule. Cette élévation de l'AMPc peut conduire à une série d'événements de phosphorylation si la protéine en question est régulée par des voies dépendant de l'AMPc. L'IBMX, un dérivé de la méthylxanthine, maintient des niveaux élevés d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, ce qui permet de prolonger les processus induits par l'AMPc. Cela inclut l'activation des protéines régulées par la phosphorylation sous la gouvernance des niveaux d'AMPc. Les esters de phorbol, comme le PMA, offrent une autre voie d'activation des protéines par la stimulation de la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut influencer directement les protéines sensibles à la phosphorylation par les kinases à sérine et à thréonine. L'ionomycine, quant à elle, contourne les récepteurs de surface et augmente directement les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi les protéines dépendantes du calcium.

Les facteurs de croissance tels que le PDGF, le NGF et l'EGF engagent leurs récepteurs respectifs et déclenchent des cascades de kinases, qui peuvent aboutir à l'activation de protéines positionnées dans ces voies. Des composés comme le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, servent à imiter le second messager, activant ainsi directement les protéines régulées par les voies dépendantes de l'AMPc. Inversement, la calyculine A et la staurosporine, bien qu'elles soient généralement reconnues comme des inhibiteurs des protéines phosphatases et kinases respectivement, peuvent paradoxalement conduire à l'activation de certaines protéines en modulant l'équilibre de la phosphorylation au sein de la cellule.