Inhibiteurs LMBR1
Les inhibiteurs courants de LMBR1 comprennent, sans s'y limiter, la Cyclopamine CAS 4449-51-8, le Vismodegib CAS 879085-55-9, le GANT61 CAS 500579-04-4, la Robotnikinine CAS 1132653-79-2 et la Jervine CAS 469-59-0.
Les inhibiteurs de LMBR1 englobent une gamme de composés chimiques qui ciblent divers composants de la voie de signalisation Hedgehog, qui est intimement liée à l'activité fonctionnelle de LMBR1. La cyclopamine et la jervine, deux alcaloïdes stéroïdiens, accomplissent cette tâche en se liant au récepteur SMO et en inhibant son activité, un composant essentiel pour la transduction du signal Shh qui conduit normalement à l'activation des facteurs de transcription GLI en aval de LMBR1. De même, le Vismodegib et le Taladegib, ainsi que d'autres inhibiteurs de petites molécules comme le Saridegib et le PF-04449913, fonctionnent comme des antagonistes du récepteur SMO, interrompant efficacement la cascade du signal Hedgehog qui aboutirait normalement à l'activité fonctionnelle de LMBR1. L'itraconazole, bien qu'il s'agisse principalement d'un agent antifongique, présente également une activité contre le SMO, ce qui montre que des médicaments dont les indications principales ne sont pas la modulation de la voie Hedgehog peuvent influencer par inadvertance l'activité de LMBR1.
Alors que les antagonistes du récepteur SMO constituent l'épine dorsale de l'inhibition de LMBR1, d'autres composés comme le GANT61 et la Robotnikinin ciblent différents nœuds de la voie Hedgehog. Le GANT61 perturbe la voie en inhibant l'activité transcriptionnelle de GLI1 et GLI2, qui sont normalement activés par la signalisation Hedgehog et régulent ensuite l'activité de LMBR1. La robotnikinine adopte une approche plus en amont, en se liant directement à la protéine Shh et en l'inhibant, empêchant ainsi l'activation initiale du complexe récepteur, y compris LMBR1. L'action collective de ces inhibiteurs démontre un effort concerté pour freiner la voie de signalisation Hedgehog à plusieurs endroits, réduisant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de LMBR1, une protéine impliquée dans la régulation du développement des membres.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine est un alcaloïde stéroïdien inhibiteur de la voie de signalisation Hedgehog, qui agit en se liant au récepteur Smoothened (SMO) et en l'inhibant. L'inhibition de SMO empêche l'activation des facteurs de transcription de la famille GLI, qui sont en aval de LMBR1 dans la voie Shh. Comme LMBR1 est impliqué dans la voie de Sonic hedgehog (Shh), la cyclopamine peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de LMBR1 en empêchant la transduction du signal Shh. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Le vismodegib est une petite molécule inhibitrice du récepteur SMO dans la voie de signalisation Hedgehog. En se liant à SMO, il empêche l'activation des gènes cibles Hedgehog en aval par les facteurs de transcription GLI, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de LMBR1 en stoppant la signalisation de la voie Shh. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Le GANT61 est un antagoniste de la GLI qui inhibe l'activité transcriptionnelle de la GLI1 et de la GLI2 dans la voie de signalisation Hedgehog. En empêchant la transcription des gènes cibles de Hedgehog, GANT61 réduit indirectement l'activité fonctionnelle de LMBR1, qui fait partie de la voie régulant le développement des membres. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
La robotnikinine est une petite molécule qui bloque la voie de signalisation Hedgehog en se liant directement à la protéine Sonic Hedgehog (Shh) et en l'inhibant. En empêchant Shh d'activer son complexe récepteur, y compris LMBR1, Robotnikinin peut indirectement entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de LMBR1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La Jervine est un alcaloïde stéroïdien naturel qui agit de façon similaire à la Cyclopamine, en inhibant la voie de signalisation Hedgehog au niveau du récepteur SMO. Il en résultera une inhibition indirecte de la fonction de LMBR1 en empêchant l'activation normale de la cascade de signalisation Hedgehog. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 est un antagoniste puissant de SMO et agit pour inhiber la signalisation Hedgehog. Son inhibition de SMO entraîne une diminution de la transcription des gènes cibles médiée par GLI, ce qui affecte indirectement l'activité fonctionnelle de LMBR1 en entravant la voie Shh. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
On a constaté que l'itraconazole, un agent antifongique, exerce des effets hors cible en inhibant SMO et, par conséquent, la voie de signalisation Hedgehog. Cette inhibition peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle de LMBR1 en empêchant l'activation de la voie. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Le saridégib est un autre antagoniste de SMO qui inhibe la voie de signalisation Hedgehog, entraînant une réduction de l'activité des facteurs de transcription GLI et une diminution indirecte de l'activité de LMBR1 en interrompant la signalisation par la voie Shh. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Le PF-04449913 est un inhibiteur sélectif du récepteur SMO, qui bloque la signalisation Hedgehog. Ce faisant, il diminue indirectement l'activité fonctionnelle de LMBR1 en interrompant la signalisation Hedgehog normale qui implique LMBR1. | ||||||