Inhibiteurs LIN37

Les inhibiteurs courants de LIN37 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7, la Roscovitine CAS 186692-46-6 et le Flavopiridol CAS 146426-40-6.

LIN37 est un composant du complexe DREAM, une entité multiprotéique qui joue un rôle essentiel dans la régulation de la progression du cycle cellulaire et de l'expression des gènes. En participant à l'assemblage du complexe DREAM, LIN37 contribue à la répression d'un large éventail de gènes pendant la phase G0 et le début de la phase G1 du cycle cellulaire, coordonnant ainsi efficacement la quiescence cellulaire avec la machinerie moléculaire responsable du contrôle du cycle cellulaire. Cette fonction régulatrice souligne l'importance de LIN37 dans le maintien de l'homéostasie cellulaire, en veillant à ce que les cellules ne se divisent que lorsque les signaux et les conditions appropriés sont présents. Au-delà de la régulation du cycle cellulaire, LIN37 est impliqué dans divers processus liés à la réponse aux dommages de l'ADN, à la différenciation et au développement, ce qui souligne sa polyvalence et son importance dans la physiologie cellulaire.

L'inhibition de LIN37, et par conséquent la perturbation de la fonction du complexe DREAM, peut se produire par le biais de plusieurs mécanismes, chacun affectant la capacité du complexe à réguler l'expression des gènes et à contrôler la progression du cycle cellulaire. L'un de ces mécanismes implique la liaison directe de protéines inhibitrices ou de petites molécules à LIN37, ce qui modifie sa conformation ou sa capacité à interagir avec d'autres composants du complexe DREAM. Cette perturbation peut entraîner une dérégulation des gènes qui sont normalement réprimés par le complexe DREAM, ce qui peut entraîner une prolifération cellulaire incontrôlée ou une absence de réponse appropriée aux lésions de l'ADN. Un autre mécanisme d'inhibition de LIN37 comprend des changements dans les modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation ou l'ubiquitination, qui peuvent affecter la stabilité, la localisation ou l'interaction de LIN37 avec d'autres protéines. En outre, la régulation transcriptionnelle de LIN37 par des voies de signalisation ou des facteurs de transcription qui suppriment son expression peut avoir un impact significatif sur l'assemblage et la fonction du complexe DREAM. Ces mécanismes mettent en évidence l'équilibre critique nécessaire à la fonction de LIN37 et les conséquences potentielles de son inhibition sur la régulation du cycle cellulaire et l'homéostasie cellulaire.