Inhibiteurs LIME

Les inhibiteurs courants de LIME comprennent, sans s'y limiter, le Dasatinib CAS 302962-49-8, le PP 2 CAS 172889-27-9, le SP600125 CAS 129-56-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le Wortmannin CAS 19545-26-7.

La classe des inhibiteurs de LIME ne se définit pas par une interaction directe avec la protéine LIME elle-même, mais plutôt par leur capacité à moduler les voies de signalisation dans lesquelles LIME est impliquée. Ces composés présentent un éventail d'activités contre divers composants de la signalisation des récepteurs des lymphocytes T et des cascades moléculaires connexes. Par exemple, le dasatinib et le PP2 sont connus pour inhiber les kinases de la famille Src, telles que Lck, qui jouent un rôle essentiel dans l'initiation de la signalisation du TCR. En inhibant Lck, ces composés peuvent supprimer l'activation et la fonction de LIME en tant que protéine d'échafaudage dans le complexe TCR.

D'autres composés, tels que le BIBF 1120 et l'U0126, ciblent des kinases impliquées dans des réseaux de signalisation plus larges qui se croisent avec la signalisation du TCR. Le BIBF 1120 inhibe les récepteurs tyrosine kinases qui peuvent participer aux voies influençant l'activation des cellules T, tandis que l'U0126 perturbe la voie MAPK/ERK en aval de l'engagement du TCR. De même, SP600125 et LY294002 ciblent respectivement les voies JNK et PI3K/Akt, qui sont toutes deux importantes pour l'activation complète des cellules T et pourraient affecter le rôle de LIME dans la propagation du signal. La rapamycine et la cyclosporine A sont des modulateurs bien connus de la fonction des cellules T. La rapamycine agit sur mTOR, un régulateur central de la croissance et du métabolisme cellulaires, et la cyclosporine A cible la calcineurine, qui joue un rôle crucial dans l'activation des cellules T en déphosphorylant les facteurs nucléaires. Ces deux composés pourraient donc influencer l'engagement de LIME dans l'activation des cellules T.